抗癫痫抗惊厥药物课件.ppt

通过合理的状态检修设备实现对电力设备的在线检测的方法，可以帮助企业最快了解电力设备的实际运行状态，并准确掌握设备的运行参数或者线路的标准状态 癫痫(epilepsy)： 多种原因引起大脑局部神经元突发、快速性高频放电，导致神经系统功能紊乱的慢性疾病。 表现：突然性、反复性 短暂的运动、感觉、精神异常， 异常脑电波。 第一节 概 述 分类： 单纯局限性发作：不伴有意识障碍 复杂局限性发作：伴有意识障碍 小发作：失神发作， 肌阵挛性发作。 精神运动性发作： 大发作（强直-痉挛性发作） ： 意识丧失，跌倒，肌肉强直性痉挛。 癫痫持续状态（持续性大发作） 常用药物： 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥， 扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、安定，奥卡西平等。 电惊厥模型 用药目的： 抑制病灶区神经元异常放电，抑制异常放电的扩散，减少发作，但不能预防发作。 需长期服药，存在不良反应。 作用机制： 增强GABA的作用或干扰Na+、K+、 Ca2+离子通道。 第二节 常用药物 一. 苯妥英钠 （ Phenytoin Sodium ） 又称大仑丁（Dilantin） 【药理作用】 对抗实验性电惊厥及癫痫大发作， 降低膜兴奋性，神经元和心肌细胞膜， 降低膜对钠和钙离子通透性，产生膜稳定作用。 【作用机制】 1. 阻断电压依赖性Na+通道，减少Na+内流， 抑制神经元反复高频放电的扩散。 2. 阻断电压依赖性Ca2+通道。 3. 抑制钙调素激酶系统，抑制突触传递。 4. 突触前膜抑制，抑制突触后增强反应（PTP） 【临床应用】 1、癫痫：大发作和局限性发作的首选，对小发作无效。 2、外周神经痛，如三叉神经痛、坐骨神经痛。（膜稳定作用） 3、快速型心律失常，主要用于室性心律失常，对强心苷中毒有显著疗效。 【体内过程】 口服吸收慢而不规则，达峰时间3-12hr。 大发作：先用苯巴比妥快速控制， 长期用药。 2. 不同制剂的 F 显著不同，血药浓度有较大的个体差异。 3. 呈强碱性（pH=10.4）, 刺激性大，故不宜肌内注射。癫痫持续状态时可作静脉注射。 肝脏代谢，消除速率与血药浓度密切关系。 低于10μg/ml，按一级动力学消除，血浆t1/2约6～24小时； 高于10μg/ml，按零级动力学消除，血浆t1/220～60小时，容易出现毒性反应。 蛋白结合率高： 90%，低蛋白血症者，作用强。 t t t t t 血浆浓度受诸多因素影响，在临床药物监控（TDM）下给药。 苯妥英钠 【不良反应】 20 μg/ml 与剂量有关的毒性：iv 过快可诱发心律失常、血压下降，口服过量可影响小脑-前庭功能，出现眩晕、共济失调、眼球震颤等。 过敏反应。 慢性毒性反应：①齿龈增生 ②贫血：叶酸缺乏 ③低血钙和佝偻病等。 致畸反应。 药物相互作用： 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，可加速多种药物代谢，降低药效。如 皮质激素、左旋多巴。 肝药酶抑制剂可增加苯妥英钠的血药浓度。如 氯霉素、双香豆素、异烟肼、西米替丁等。 二. 卡马西平（carbamazepine） 又称酰胺咪嗪 作用机制： 阻断Na+、 Ca2+通道，抑制病发灶神经放电，阻断突触传递，稳定细胞膜。 有效浓度：4 – 12 μg/ml， 中毒浓度： 12 μg/ml。 临床应用： 1.广谱：各种癫痫发作均有效。 单纯局限性发作、 复杂局限性发作、 大发作。 2. 抗外周神经痛, 三叉神经痛首选，优于苯妥英钠。 3. 抗躁狂、抗抑郁有效。 首选 体内过程：口服吸收好，肝药酶诱导剂。 不良反应： 1. 用药早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐、共济失调等，连续用药后逐渐消失。 2. 大剂量：甲状腺功能低下、房室传导阻滞。 3. 偶见骨髓抑制（再障、粒细胞↓、血小板↓），肝损害。 三.苯巴比妥 （Phenobarbitol，鲁米那） 【药理作用】