神经系统药理2（传出）课件.pptVIP

第二篇 外周神经系统药理 ;躯体运动神经;交 感 神 经 ;传出神经系统的生理功能;传出神经系统的受体类型和分布;传出神经系统药物的作用环节(药靶);受体拟似药及其代表性药物： ACh受体激动药 胆碱脂酶抑制药： 新斯的明 NA受体激动药 ;受体拮抗药及其代表性药物： ACh受体阻断药 胆碱脂酶复活药： 碘解磷定 NA受体阻断药 NA能神经阻滞药：利血平 等 ;第二章 胆碱受体拟似药和拮抗药;第一节 胆碱受体药理学概述;药物效应示意图; 二、外周神经胆碱受体亚型分布、效应与分子机制;器官;M,N受体激动药：卡巴胆碱 M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱;第二节 胆碱受体激动药 ; 二、M受体激动药;毛果芸香碱对眼的调节??用： 缩瞳、调节痉挛、降低眼压;毛果芸香碱对眼的调节作用： ;毛果芸香碱对眼的调节作用： ;毛果芸香碱对眼的调节作用： 缩瞳、降眼压、调节痉挛; 三、N受体激动药;第三节 胆碱受体阻断药 ; 一、M受体阻断药; 阿托品的药理效应（竞争性M受体拮抗剂） 临床应用 不良反应与中毒; 2 阿托品的合成代用品（提高选择性）; 二、NN受体阻断药——神经节阻断药; 三、NM受体阻断药——骨骼肌松弛药; 1 去极化型松肌药; 2 非去极化型松肌药;第四节 作用于胆碱脂酶药 ;作用于胆碱酯酶的药物（3类）;一、抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类农药、战争毒气 【毒理学】;新斯的明(neostigmine) [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，临床可采用皮下或肌肉注射，静 脉注射有一定危险性。 3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排泄。;骨骼肌的兴奋作用最强， 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强， 心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。 [临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、非除极化肌松药过量中毒的解救;毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) 非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现 已人工合成。 作用机制： 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。 ;特点： 1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。 2、作用快、强、持久，可维持1~2天。 3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。 4、叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制 ;加兰他敏(galanthamine) 特点： 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救;他克林(tacrine) 1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病(早老痴呆病)，使患者认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。 3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性 （限制使用）。;常用易逆性抗胆碱酯酶药;（二）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药（中毒） 有机磷酸酯类与AChE牢固共价结合，形成难以自行水解的磷酰化AchE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。 若不及时抢救，AChE可在几分钟或几小时内就“老化”。此时即使用AChE复活药，也难以恢复酶的活