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第 19 卷 第 12 期 化 学 进 展 Vol. 19 No. 12
2007 年 12 月 PROGRESS IN CHEMISTRY Dec. , 2007
动态组合化学最新进展
陈玉岩 刘 刚
( 中国医学科学院 北京协和医学院药物研究所 北京 100050)
摘 要 动态组合化学是组合化学的一个新兴分支 ,在药物先导化合物的发现中有广阔的应用前景。
在动态组合化学库中 ,利用靶标分子的诱导结合作用 ,通过可逆共价反应 ,能够选择性地筛选出与靶标分子
存在强相互作用的优势化合物。本文按照动态组合化学方法简介、动态组合化学中的可逆共价化学、动态组
合化学库的分类、动态组合化学库筛选方法的研究进展及动态组合化学在药物先导化合物发现过程中的应
用等 5 个方面对动态组合化学进行了概述。
关键词 动态组合化学 可逆共价化学 筛选方法
( )
中图分类号: O62112 ; R9145 文献标识码 : A 文章编号 : 1005281X 2007
Advance in Dynamic Combinatorial Chemistry
Chen Yuyan Liu Gang
( Institute of Materia Medica , Chinese Academy of Medical Sciences and
Peking Union Medical College , Beijing 100050 , China)
Abstract Dynamic combinatorial chemistry (DCC) , a new branch of combinatorial chemistry , play an important
role in the drug lead discovery. DCC makes using of reversible bondforming reactions to create thermodynamically
controlled library. Upon addition of a target molecule , the molar fractions of individual library member are perturbed as a
function of their affinity to the target. This review includes the character and classification of DCC , the reversible
covalent reactions involved in DCC , the advance in the screening method and the application of DCC in the novel lead
drug discovery.
Key words dynamic combinatorial chemistry (DCC) ; reversible covalent chemistry ; screening method
研究进展及动态组合化学在药物先导化合物发现过
1 引言
程中的应用等 5 个方面对动态组合化学
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