新 疆医科大学药学院药物化学第二章 中枢神经系统药.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 在酸性溶液中加热，易发生脱水及分子重排，生成具有催吐作用的阿朴吗啡 稀硝酸 氧化 邻苯二酚易被氧化，可被硝酸氧化显红色，用于鉴别 显色反应 （鉴别反应） 与中性三氯化铁显蓝紫色（与可待因区别） 铁氰化钾+三氯化铁作用显蓝色（与可待因区别） 甲醛－浓硫酸反应（Marquis反应）显蓝紫色 （哌替啶显橙红色） 钼酸铵反应（Fr?hde反应）显紫－蓝－绿色 代谢 胃肠道易吸收，肝脏首过效应显著，生物利用度低，常皮下注射。60－70％与葡萄糖醛酸结合，20％经肾排出，1％脱N－甲基为去甲吗啡（毒性大） 应用 作用于阿片μ、κ、δ三种受体，有镇痛、镇咳、镇静作用。 临床主要用于抑制剧烈疼痛，麻醉前给药。 有成瘾性，有抑制呼吸中枢、便秘（肠道中存在阿片受体）等副作用 盐酸哌替啶（度冷丁 ） Pethidine Hydrochloride 1－甲基－4－苯基－哌啶甲酸乙酯盐酸盐 1-Methyl-4-phenyl-4-piperidine-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride 性状 白色结晶性粉末，无臭，m.p186-190℃, 游离碱pKa8