大环内酯类、林可.pptVIP

第一节 大环内酯类抗生素 按结构分类 1、14元大环内酯类：红霉素等 2、15元大环内酯类：阿奇霉素等 3、16元大环内酯类：乙酰螺旋霉素等 第一节 大环内酯类抗生素 按发展分类 1、第一代大环内酯类：红霉素 2、第二代大环内酯类：半合成（克拉霉素、阿奇霉素） 3、第三代大环内酯类：酮基大环内酯类 一、抗菌作用及机制 一般浓度抑菌，高浓度杀菌 抗菌谱 1、G+：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2、部分G-：脑膜炎球菌、百日咳杆菌等 3、厌氧球菌 4、非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、非典型分支杆菌等 抗菌机制 抑制细菌蛋白质合成 与细菌核糖体50S亚基的靶位不可逆结合，抑制蛋白质合成（14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应） 二、耐药机制 1、产生灭活酶：酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶 2、靶位的结构改变：甲基化 3、摄入减少 4、外排增多 三、体内过程 1、吸收：不耐酸，一般用肠衣片或酯化物 2、分布：广泛，可进入前列腺、巨噬细胞、肝脏等 3、代谢：抑制其他药物的氧化 4、排泄：肝肠循环 红霉素 来源：链霉菌培养液 临床应用：治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和青霉素过敏者，及相关敏感菌所致感染（军团菌病、弯曲杆菌所致败血症、肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者） 不良反应 1、胃肠