结肠定位释放甘草次酸羟丙基3环糊精包合物包衣片.pdf

第３３卷第２０期 　　　 中国 中药杂 志 Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　２０ ２００８年１０月 　　　　　　　　　ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ　　　　　　　　Ｏｃｔｏｂｅｒ，２００８ 结肠定位释放甘草次酸羟丙基环糊精 ｀ β 包合物包衣片的制备  崔启华，崔京浩 ，张进进 （苏州大学 药学院，江苏 苏州２１５１２３） ［摘要］　目的：制备甘草次酸羟丙基环糊精（ＧＴＡＨＰＣＹＤ）包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声冷 β β 冻干燥法制备ＧＴＡＨＰＣＹＤ包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，Ｘ射线粉末衍射法和 β 红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备ＧＴＡＨＰＣＹＤ包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包 β 衣，通过不同ｐＨ条件下的体外释放度测定，初步确定ｐＨ依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的 包合条件下，ＧＴＡ在包合物中的载药量为９３％，溶解度增加５４６倍。当Ｅｕｄｒａｇｉｔ 包衣增重为１０％和１６％时，均 Ⅲ 具有一定的ｐＨ依赖性结肠定位释放特征；以Ｅｕｄｒａｇｉｔ 和Ｅｕｄｒａｇｉｔ 的混合液（２∶１）为包衣材料，其包衣增重为 Ⅲ Ⅱ １７％时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的ＧＴＡＨＰＣＹＤ包 β 衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。 ［关健词］　甘草次酸；羟丙基环糊精；包合物；结肠定位释放 β ［中图分类号］Ｒ２８４．１　［文献标识码］Ａ　［文章编号］１００１５３０２（２００８）２０２３３９０５ 　　豆科植物甘草具有抗炎、抗溃疡、抗病毒（肝炎 的，制备了ＧＴＡＨＰＣＹＤ包合物，采用ｐＨ敏感性 β 病毒、艾滋病毒、非典病毒等）、抗肿瘤、抗过敏等作 高分子包衣材料的流化床包衣，初步建立了制备结 用，临床上已作为抗炎药物用于多种炎症和皮肤病 肠定位释药ＧＴＡ制剂的工艺。 ［１］ 的治疗 。甘草的主要活性成分为甘草酸（ｇｌｙｃｙｒ １　材料与仪器 ｒｈｉｚｉｃａｃｉｄ，ＧＡ）及其苷元甘草次酸（ｇｌｙｃｙｒｒｈｅｔｉｃ 甘草次酸（ＧＴＡ，纯度９９８％，上海康九医药有 ａｃｉｄ，ＧＴＡ）等。甘草酸在体内经胃酸水解或经肝中 限公司）；羟丙基环糊精（ＨＰＣＹＤ，安徽山河药 β β （葡萄糖醛酸酶分解为甘草次酸，再在肠肝循环中 用辅料有限公司）；微晶纤维素和乳糖（安徽山河药 经肠内细菌作用部分生成３表甘草次酸及少量３ 用辅料有限公司）；丙烯酸树脂（Ｅｕｄｒａｇｉｔ 和Ｅｕｄ Ⅱ ［２］ 脱氢甘草次酸而发挥药物活性