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第二十五章 消 化 系 统 药DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS 治疗消化性溃疡药 Drugs for Peptic Ulcers 指胃及十二指肠溃疡药，发病率约 10%，男女。 认为：“攻击因子”作用增强； “防御因子”受损。 分类： 抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药 抗酸药 Antacids 能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。 作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。 常用药物有： 氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbonate 碳酸氢钠 sodium bicarbonate 抑制胃酸分泌药 胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂； 是诱发消化性溃疡的主要因素。 H+-K+-ATP酶（质子泵） 包括： 1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药； H2受体阻断药 H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌。 阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体，兴奋药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。 西咪替丁 Cimetidine 临床应用： 消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。 不良反应： 发生率1-5%。 一般： C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌； 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓； 肝药酶抑制作用。 M受体阻断药 哌仑西平 pirenzepine 药理作用： 抑制M1受体； 小剂量可抑制胃酸分泌； 大剂量可影响唾液、肠道动力； 同时可影响胃蛋白酶的分泌。 临床应用： 胃及十二指肠溃疡； 应激性溃疡，急性胃粘膜出血； 促胃液素瘤也有一定作用； 缓解症状作用不如H2阻断药。 不良反应： 轻、大剂量可有阿托品样作用。 促胃液素受体阻断药 丙谷胺 proglumide 为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。 抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。 临床效果不理想，少用。 H+-K+-ATP酶抑制药 H+-K+-ATP酶又称质子泵（ H+泵）。 α亚单位由1033-1034个AA组成 β亚单位由300个AA组成 贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有 H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。 该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。 奥美拉唑 Omeprezole 能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。 对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可抑制。 24 h抑制率达95%； 清晨口服20 mg可控制胃内pH在3以上达16-18 h；大剂量可达无酸状态； 有抗幽门螺旋杆菌作用。 临床应用： 良性胃及十二指肠溃疡； 术后溃疡，应激性溃疡； 急性胃粘膜出血、促胃液素瘤； 反流性食道炎有效率达75%-85%。 不良反应： 发生率约3%； 一般： 皮疹、外周神经炎、性激素紊乱； W.B.C↓，肝损、偶见；