抗胆碱药胆碱受体阻断药.PPT

第四章 抗胆碱药（胆碱受体阻断药） 抗胆碱药：作用与Ach相饭的一类药物。 分为： M、N受体阻断药：无药物 M受体阻断药：阿托品 N受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱 第一节 M受体阻断药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 来源：从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 1.1 药物代谢动力学 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。 1.2 药物效应动力学 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。 1.2.1 药理作用与临床应用 腺体：腺体分泌↓→流涎症、盗汗症、全身麻醉前给药 眼睛：扩瞳→虹膜睫状体炎、眼底检查 眼内压↑ →青光眼禁用 调节麻痹→远视（不良反应）、验光配镜 内脏平滑肌：松弛内脏平滑肌→内脏绞痛、遗尿 症；但禁用于前列腺肥大。 心脏：抑制心脏→缓慢型心律失常 血管：扩张血管→抗感染性休克 M受体阻断作用→解救有机磷酸酯中毒 1.2.2 不良反应与禁忌症 中毒症状： 1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。 中毒解救 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 禁忌症 前列腺肥大、青光眼患者禁用 山莨菪碱：胃肠绞痛、中毒性休克。 东莨菪碱：临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好) 第二节 N受体阻断药 * * 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。 N1受体阻断药：樟磺咪芬 N2受体阻断药： 去极化型肌松药：琥珀胆碱 非去极化型肌松药：筒箭毒碱