药物设计学(酶抑制剂含实例).pptVIP

构效关系 GABA aminotransferase inhibitor-Vigabatrin GABA aminotransferase inhibitor-Vigabatrin GABA aminotransferase inhibitor-Vigabatrin GABA aminotransferase inhibitor-Vigabatrin GABA aminotransferase inhibitor-Vigabatrin Replacement of the scissile bond with various transition state analogue scaffolds in the design of aspartic protease inhibitors Peptidomimetic HIV-1 protease inhibitors （5）β和γ-环状氨基酸 避免顺反异构 Pro拟似物 β -环状氨基酸 γ-环状氨基酸 一、设计原理与方法肽拟似物设计的策略：3、酰胺键拟似物—假肽设计 假肽：多肽的一个或多个酰胺键被电子等排体取代得到的拟似物。抗酶解 （1）酰胺键的逆转修饰 肽分子结构 偕-二氨基烷基残基 2-烷基丙二酰基残基 反氨基酸残基 （2）酰胺键还原等 -CO-NH- -CH2-NH- -CH2-S-，-CH2-S(