课件：抗抑郁药(antidepressant.ppt

人们试图研究口服有效的对κ-受体激动、μ-受体拮抗而对δ-受体无活性的药物，有一些不太成功的例子，要么存在副作用，要么口服仍然无效。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 在芬太尼哌啶环4位引入小的烷基或烷氧基团，1位引入杂环，可得到疗效更佳的药物，如阿芬太尼(Alfentanil)、 舒芬太尼(Sufentanil) 开链类(P46,氨基酮类 ) 代表药物有美沙酮(Methadone)，化学名为6-二甲氨基 diphenyl-3-heptanonehydrochloride)，异名为盐酸美散痛，盐酸阿米酮(Amidone Hy-drochloride)。 其左旋体活性远强于右旋体，但药用形式仍为消旋体。也是μ-受体激动剂，作用相当于吗啡，可口服，耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状轻，因此也用为戒毒药。 本品易溶于乙醇、氯仿，在水中溶解，几乎不溶于乙醚。mp．230～231℃。 美沙酮的羰基由于位阻较大，反应活性降低，不能发生一般羰基可进行的反应。 本品水溶液加具有磺酸基的甲基橙指示液，生成磺酸复盐的黄色沉淀。 本品为镇痛药，其止痛效果比吗啡、哌替啶强。成瘾性较小，但毒性较大，有效剂量与中毒量比较接近，安全度小。 美沙酮(Methadone)的代谢 N-氧化 N-去甲基化 苯环羟化 羰基氧化 还原反应等。