课件：抗精神失常药吴铁.ppt

氯丙嗪 Chlopromazine 3.内分泌系统 (-)结节-漏斗通路D2-R ↓催乳素抑制因子↓→催乳素↑ 氯丙嗪药动学 吸收：口服吸收不规则，受多因素影响 分布： 90％与血浆蛋白结合，高亲脂性易透过血脑屏障，脑内药物浓度高 代谢：肝脏代谢 排泄：肾脏排泄，缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物 血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化 氯丙嗪的不良反应 一般反应 (-)CNS 嗜睡、困倦、无力 (-)?-R (-)M-R 鼻塞、体位性低血压 口干、便秘、视力模糊、心悸 刺激 血栓性静脉炎 (-)结节-漏斗D2-R 乳房增大、泌乳、闭经、生长减慢 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 氯丙嗪的不良反应 锥体外系反应 (-)黑质-纹状体D2-R ↓ DA功能 ↓ Ach功能相对↑ 帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 中枢抗胆碱药缓解 L-DOPA不宜 长期(-)D2-R ↓D2-R上调 迟发性运动障碍 中枢抗胆碱药加重 ? 氯丙嗪的不良反应 其 它 心血管 体位性低血压 心律失常 过敏 皮疹、光敏性皮炎 粒缺、溶贫、再障 肝损、黄疸 惊厥阈↓ 诱发癫痫 其他吩噻嗪与氯丙嗪比较 抗精神病 镇静 镇吐 降压 锥体外系 氯丙嗪 Chlopromazine ++ +++ ++ ++ ++ 奋 乃 静 Perphenazine +++ ++ +++ + +++ 氟奋乃静 Fluphenazine ++++ + +++ + +++ 三氟拉嗪 Trifluoperazine +++ + +++ + +++ 硫利达嗪 Thioridazine ++ ++ + ++ + 硫杂蒽类 氯普噻吨 (泰尔登)Chlorprothixene 抗幻觉妄想 较弱 镇静 较强 抗抑郁焦虑 锥体外系 氟哌噻吨 Flupenthixene 抗精神病~氯丙嗪 镇静弱，激动 抗抑郁焦虑 锥体外系 丁酰苯类 氟哌啶醇 Haloperidol 抗精神病 锥体外系 强镇吐 降压 损肝 弱 氟哌利多 Droperidol ~氟哌啶醇 神经安定镇痛术(+芬太尼) 二苯氧氮平类 氯氮平 Clozapine 抗精神病 强 锥体外系 内分泌 几无 (-)?,M,H1-R 粒减 苯酰胺类 舒必利 Sulpride 抗精神病 较强 锥体外系 轻 镇吐 强 镇静 无 泰必利 Tiapride 抗精神病 镇痛 镇吐 (+)平滑肌 二苯丁哌啶类 氟司必林 Flaspirilene 抗精神病 较强 镇静 弱 锥体外系 轻 五氟利多 Penfluridol 抗精神病 较强 镇静 弱 锥体外系 常见 利培酮 Risperidone (-)5-HT2A,D2-R 抗精神病 改善精神病人的认知功能障碍和继发性抑郁 锥体外系 轻 学习重点 掌握 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及常见不良反应 熟悉 抗精神失常药的分类及作用与机制 了解 其他抗精神失常药的作用特点及用途 抗狂躁药和抗抑郁药 antimanic and antidepressive drugs 概述 躁狂抑郁症 单相型：躁狂或抑郁两者之一的反复发作 双相型：躁狂或抑郁的交替发作 可能病因：与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏 NA功能亢进 NA功能不足 躁狂 抑郁 躁狂抑郁症：又称情感性精神障碍 (affective disorders) 碳酸锂 Lithium Carbonate 机制: 治疗量→(-)去极化 NA、DA 释放↓ 5-HT不受影响/ ↑ 儿茶酚胺重摄取↑ (-)AC 和PLC介导的反应→第二信使↓ 影响Na+，Ca2+、Mg2+分布，影响糖代谢 碳酸锂 Lithium Carbonate 用途： 躁狂症 躁狂抑郁症的躁狂状态 精神分裂症的兴奋躁动 不良反应: 安全范围窄 0.8-1.5mmol/L 严重中毒：CNS症状 意识模糊 反射亢进 震颤 惊厥 昏迷 死 处理: Na+促Li+排泄 预防: 监测血浓 抗抑郁药 三环类抗抑郁药 丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林 NA再摄取抑制药 地昔帕明、马普替林、去甲替林、阿莫沙平 5-HT再摄取抑制药 氟西汀、帕罗西丁 其他 曲唑酮、米安舍林 三环类抗抑郁症药 代表药：丙咪嗪Imipramine(米帕明) 1.CNS 镇静 抗抑郁 NA,5-HT重摄取↓→突触间隙递质↑  奏效慢 2.抗M （阿托品样） 3.心血管 BP↓ 心律失常 , 奎尼丁样心肌