抗菌药物治疗性专业技术应用专业技术(张婴元).pptVIP

碳青霉烯类 帕尼培南/倍他米隆Panipenem/betamipron)， 商品名：克倍宁 抗菌谱、抗菌活性同亚胺培南，铜绿假单胞菌体外抗菌作用略差于亚胺培南，倍他米隆减少该药在肾积聚 胃肠道反应，抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南 适应证同亚胺培南，可用于CNS感染 注意:有中枢神经系统疾患者避免用 肾功能减退者减量应用 β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂 阿莫西林/克拉维酸 Augmentin 金葡、流感、卡他莫拉、大肠等肠杆菌科、厌氧菌、呼吸、尿路、皮肤软组织感染 氨苄西林/舒巴坦 Unasyn 大肠等肠杆菌科、不动杆菌、流感、金葡、厌氧菌 腹腔、盆腔、骨关节感染、呼吸、尿路感染(0.5/0.25 1.0/0.5) 替卡西林/克拉维酸 Timentin 金葡、肠杆菌科、铜绿假单胞、不动杆菌、厌氧菌(3.0/0.2) 头孢哌酮/舒巴坦 Sulperazon g-b，包括铜绿假单胞，不动杆菌、厌氧菌(1.0/0.5, 0.5/0.5) 哌拉西林/三唑巴坦 g-b，包括铜绿假单胞，厌氧菌 (4.0/0.5, 3/0.375) 氨基糖苷类 杀菌剂 对g-b具高度抗菌活性，对葡萄球菌具抗菌作用，对肺炎链球菌、溶链等作用差 耳肾毒性 革兰阴性杆菌严重感染、葡萄球菌等g+c感染，常为联合用药，不宜作为门急诊一线用药 新霉素 毒性大，只作局部用 链霉素 抗结核治疗联合用药，心内膜炎、布 氏杆菌病联合用药(现少用) 卡那霉素 毒性大，耐药菌多，现少用 以上药物对铜绿假单胞菌均无效 氨基糖苷类 庆大霉素 Gentamicin 细菌耐药严重，大肠46％，铜绿33％，克雷伯36％ 妥布霉素 Tobramycin 抗菌作用与庆大霉素相仿，基本呈交叉耐药 奈替米星 Netilmicin 对g-b作用，包括铜绿假单胞较庆大、阿米卡星为差；对金葡菌作用相对较强，动物实验中耳肾毒性较低 阿米卡星 Amikacin 抗菌活性高，宜作二线药 异帕米星 Isepamicin 抗菌活性高，动物实验耳肾毒性较低 对部分AMK某些MRSA可对其敏感 注意事项 监测耳肾毒性 肾功能减退者避免用,有指征应用时减量用药,有条件者进行血药浓度监恻 新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免应用，必需使用者需进行血药浓度监恻 妊娠期避免用 避免与肾毒性药物合用 大环内酯类 广谱抗微生物作用 G+c肺球、溶链、葡球、肠球 G+b白喉、破伤风等 以上感染为青霉素替代选用药 非典型病原：肺炎支原体、衣原体、军团菌 厌氧球菌、幽门螺杆菌、空肠弯曲菌等 肝、胆汁、前列腺、痰液中浓度较高 酯化物肝毒性，红霉素口服后胃肠道反应多见 妊娠期、肝功能损害者避免用 沿用大环内酯类 新大环内酯类 红霉素 *克拉霉素clarithromycin 白霉素 *罗红霉素roxithromycin 麦迪霉素 地红霉素dirithromycin 交沙霉素 氟红霉素fluorithromycin 螺旋霉素 *阿奇霉素azithromycin 乙酰螺旋霉素 罗他霉素rokitamycin *米欧卡霉素miocamycin 新大环内酯类与红霉素比较 金葡 溶链 流感 莫拉 军团 支原 衣原 鸟分枝杆菌 鼠弓 形虫 T1/2ke 消化道反应 红霉素 ＋ ＋ ± ＋ ＋ ＋ ＋ － － 1.4 ＋ 阿奇 ↓ ↓ ↑ ↑ ↑ ↑ ↑ ↑ ↑ 14－57 ↓ 克拉 ↑ ↑ ↑ ↑ ＝ ↑ ↑ ↑ ↑ 4.7 ↓ 罗红 ↓ ↓ ＝ ↓ ＝ ＝ ↑ ↑ 13 ↓ 单剂口服大环内酯类的主要药动学参数 剂量 (mg) Cmax (mg/L) Tmax (h) T1/2 (h) AUC (mg/L.h) Bioavail (%) 蛋白结合率(%) 红 500 0.3-1.8 1.7-5 1.68 6.97 16-40 26-35 克拉 400 2.2 2.7 3.7-4.4 20 50 42-50 罗红 300 9.1-10.8 1.5-1.9 10-13 116-132 72-85 73-96 阿奇 500 0.4 2.5-2.6 35-48 3.4 37 12-50 地红 500 0.3 4 33-44 0.86 15-30 15-30 氟红 500 1.2-2 1-2 7.7 16.2 罗他 600 1.9 0.6 2 3.7 米欧卡 600 1.8 0.6 2 7.6 不良反应 (%) 药物 例数 总发生数％ 消化 神经 过敏 中停 红 491 20.4 20.6