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临床常用抗生素的分类 β内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 新型β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 多肽类 喹诺酮类 其他 抗生素使用原则(1) 二代头孢菌素 头孢克洛: G+:金葡菌(包括产青霉素的细菌)、溶血性链球菌、肺炎链球菌。 G-:卡他莫拉氏菌,流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶的阿莫西林耐药菌)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、淋病萘瑟氏菌。 厌氧菌:痤疮丙酸杆菌、类杆菌(脆弱类杆菌除外)、消化球菌、消化链球菌。 胃肠道反应(2.3%),表现为胃部不适、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退。也见药疹、瘙痒(约0.8%)。偶见血清转氨酶升高(0.3%)。因不良反应停药者占1%。 肾功能严重损伤者、对青霉素过敏者、孕妇及哺乳期妇女慎用 三代头孢菌素 临床常用药 头孢呋辛钠(丽扶欣) 头孢呋辛钠(新福欣) 注射用头孢替安(佩罗欣1.0) 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(利君易舒1.5) 注射用头孢唑肟钠(塞兰欣1.0) 注射用头孢唑肟钠(丹臣 0.5) 注射用头孢他啶(复达欣1.0) 注射用头孢曲松钠(罗氏芬1.0) 新型β内酰胺类(1) 新型β内酰胺类(2) 美罗培南(Meropenem) 美平 抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相仿,对g-b,尤其铜绿假单胞菌略强,对需氧g+c略弱 体内对肾去氢肽酶稳定,不需加酶抑制剂 抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南,可用于CNS感染 胃肠道反应少于亚胺培南,其他适应证同亚胺培南 新型β内酰胺类(3) 氨曲南Aztreonam 单环β内酰胺类 对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用,对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性,对需氧革兰阳性菌、厌氧菌均无作用 对广谱β内酰胺酶稳定可被ESBLs水解 单剂0.5g,1.0g IV Cmax 58mg/L,28mg/L,尿排出68%,组织体液可达有效浓度 治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染良好疗效 新型β内酰胺类(4) 注射用头孢米诺钠 对革兰氏阳性、阴性和厌氧菌均有作用 和利尿剂合用,可能增加肾脏毒性 β-内酰胺类的特点 β-内酰胺类的不足 氨基糖苷类 氨基糖苷类 氨基糖苷类的不足 临床常用药 注射用硫酸依替米星(爱大0.1,10万单位) 硫酸依替米星氯化钠注射液(爱益0.15,100ml) 大环内酯类 大环内酯类的特点 大环内酯类的不足 糖肽类(Glycopeptides) 万古霉素 万古霉素的毒性 替考拉宁 喹诺酮类 喹诺酮类 喹诺酮类 喹诺酮类 氟喹诺酮类的特点 喹诺酮类 临床常用药物 乳酸左氧氟沙星(来立信0.3,100ml) 左氧氟沙星(可乐必妥0.1,片) 乳酸环丙沙星(悉复欢0.4,200ml) 氟罗沙星葡萄糖注射液(千乐安0.2,50ml) 其他类 克林霉素 临床常用药 注射用克林霉素磷酸酯(0.4,) 克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液(0.6,100ml) 磷霉素 利福平 四环素类 治疗厌氧菌感染药 甲硝唑(灭滴灵) metronidazole 替哨唑(甲硝磺酰咪唑) tinidazole 林可霉素类: Clindamycin, Lincomycin 头孢西丁 cefoxitin 氯霉素、碳青霉烯类 治疗真菌感染药 时间依赖型抗生素的种类 青霉素 头孢菌素 抗菌谱较广,与30S核糖体结合,起到抑制细菌的蛋白合成作用,仅对G – 杆菌和葡萄球菌有效,对链球菌作用较差,对厌氧菌无效,某些品种(阿米卡星等)具有抗绿脓杆菌的作用。 蛋白结合率低,在肺组织中浓度高于β-内酰胺类。 典型的浓度依赖型抗生素,血或组织中药物浓度越高,其抗菌活性越强,每日应用一次即可增强治疗作用,又可减少副作用。 因其与β-内酰胺类抗生素联合可有“协同”作用, 此两类药物常联合应用。 最严重的是第Ⅷ对脑神经的损害,造成不可逆的听力损伤;肾功能损害;过敏反应; 前庭神经损害表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调;耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、耳聋。 单独应用此类药物,细菌可在短时间内产生耐药,停用一段时间后细菌的耐药性可消失; 抗菌谱:相对窄,对G+有效,对衣原体、支原体、军团菌高度敏感,很少有耐药株 副作用:胃肠道反应(恶心,呕吐,食欲不振) 肝功能损害 代表药物:红霉素 罗红霉素 阿齐霉素 对G+ 球菌、 G – 球菌、 G+ 杆菌、支原体及军团菌等有效,个别新品种对G – 杆菌亦有效; 组织穿透力极强,组织中浓度往往是血中的数倍甚至几十倍,弥补了血浆浓度不高的缺点; 细胞内浓度大于细胞外浓度,有利于杀灭在细胞内繁殖的病原体,如:军团菌; 新的大环内酯类半衰期延长,组织穿透力增强,口服吸收好,减少了副作用及不良药物相互作用的发生。 考虑到近年来在年青患者中,
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