积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究-NSFC.PDF

’*(’’’’*’ *’ 孟艳秋 )(; ) 化 学通报!’*( 年 第 7; 卷 第 5 期!!!!!!!!!! @AAB (11CCC?@DAE?FG 积 雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 孟艳秋! 张良锋! 张! 译! 李凤清! 朱冬青! 孙! 伟 !沈 阳化工 大学制 药 工 程 教研 室! 沈 阳!**’*5 摘! 要! 以天然 产 物 积 雪草 酸 为起始原 料 #对 其 2) %2) %2) 位 羟基 %2)** 位 氢 %2); 位 羧 基 进 行 结 构 改造 #合成 了 * 个 新 的积雪草 酸衍生物 #其 结 构 经 X4 及 * 6 .X8等 确 证 , 采 用 XPP法 #选 用 高 表 达 人 癌 细 胞 !6LV/%6LB9 和 Y92); 对 它们进 行 初 步 的体外 抗 肿瘤 活性 研究 #结 果 表 明 #所 测化 合 物 对 6LV/%6LB9 和 Y92); 肿瘤细 胞 的抑 制 活性 均 明显 强 于积雪草 酸 #其 中化合 物 - 和 -- 对 6LV/%6LB9 和 Y92); 细胞 % % 表现 出很 强 的抑 制 活性 #明显 高于 已上市 药 物 吉非 替 尼 #值 得 进 一 步研究 , 关键词! 积雪草 酸! 五环 三萜 类化 合 物! 抗 肿瘤 活性 .J@:OCDD@A3@:E/FM?;3=:B:J ?H3D:=3=AVC;B:BCD XLHG_/HZIS # ]@/HGVI/HGNLHG# ]@/HG_I# VI$LHGZIHG# ]@S :HGZIHG# 4SH ^LI !:LB/FAKLHANO@/FK/JLSAIJ/,RHGIHLLFIHG# 4@LHQ/HGkHIULFMIAQN2@LKIJ/,PLJ@H,GQ# 4@LHQ/HG**’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积 雪 草 酸 !+MI/AIJ/JIT #++ 又 名 亚 细 亚 酸 # 基 甘 草次 酸酯类 衍生物具有抗 肿瘤 活性 , 赵龙 铉 是从 多年生匍匐 草本植 物积雪草中 提取分 离得 到