药理学_心血管系统药物01_电子讲义资料文档.pptVIP

抗高血压药合理应用 antihypertensive drugs hypotensive drugs 临床上主要用于治疗高血压和防止并发症（脑卒中、CHF、肾功能衰竭）的发生。 WHO建议高血压诊断标准为成人血压140/90 mmHg。 高血压分为原发性高血压和继发性高血压。 高血压分类 收缩压 舒张压 轻度： 140-159 90-99 中度： 160-179 100-109 重度： 180及以上 110及以上 抗高血压药分类 根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类如下： 利尿药：氢氯噻嗪 血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利；血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦 β受体阻断药：普奈洛尔 钙拮抗剂：硝苯地平 抗高血压药分类 交感神经抑制药 ①中枢抗高血压药：可乐定 ②神经节阻断药：美加明 ③抗肾上腺能神经末梢药：利血平 ④肾上腺素受体阻断药：α1受体阻断药：哌唑嗪，α和β受体阻断药：拉贝洛尔。 扩血管药：肼屈嗪、吡那地尔、吲达帕胺。 利尿药 常用药物：氢氯噻嗪 药理作用及作用机制： 初期：排钠利尿，减少血溶量。 长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+—Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂反应性↓②诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽和前列腺素等。 利尿药 临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。 ACEI 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药： ACEI angiotension converting enzyme inhibitors 肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS在血压调节及高血压发病中都有重要影响。 存在：整体RAAS和局部RAAS。 常用药物：卡托普利captopril、依那普利enalapril、雷米普利ramipril、赖诺普利lysinopril、培哚普利perindopril等。 ACEI作用示意图 ACEI 药理作用：舒张血管，降低血压。 作用机制： ①抑制整体RAAS的AIⅡ形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。 ②抑制局部组织RAAS，使局部生成的AIⅡ减少。 ③减少缓激肽的降解。 ACEI 药物与ACE结合方式： ACEI 临床应用：(1)适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快；(2)长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；(3)防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大；(4)改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。 不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的影响以及其它不良反应。 AT1阻断药 血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型：AT1和AT2；AT1分布于血管平滑肌、心肌组织等，AT2分布于肾上腺髓质等。 常用药物：氯沙坦 氯沙坦和代谢物EXP-3174有效阻断AT Ⅱ与AT1受体结合降低外周阻力及血容量，使血压下降。 β受体阻断药 常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔。 抗高血压作用：收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。 作用机制：(1) 减少心排出量；(2)抑制肾素分泌；(3)降低外周交感神经经活性；(4)中枢降压作用；(5)改变压力感受器的敏感性；(6)增加前列环素的合成。 β受体阻断药 临床应用：对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。 不良反应：外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气近哮喘等。 钙拮抗剂 降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压。 临床应用：治疗轻、中、重度高血压。 不良反应：①降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高，合用β—受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。②踝部水肿：毛细血管前血管扩张所致。 钙拮抗剂 硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中度高血压。 氨氯地平：新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药。起效和缓，渐进降压，适用治疗高敌血压，并能减轻或逆转左室壁肥厚。 粉防己碱：中药粉防已根中所含生物碱。降压作用与钙拮抗作用有关。 交感神经抑制药 (一)中枢降压药 可乐定：(1)药理作用：①降压作用中等偏强，伴心率减慢和心输出量减少。②镇静作用。(2)作用机制：激动延脑I1—咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降低血压。(3)临床应用：①中度高血压（其他药物无效时）；②镇痛药成瘾者的戒毒药。 甲基多巴：适用肾功能不良高血压患者。 莫索尼定：第二代中枢性降压药。 交感神经抑制药 (二)神经节阻断药