大剂量抑制中枢2抗脑缺血麝香冰片-医药大学堂.pptVIP

1.解热 2.镇静 3.抗惊厥 ：延长小鼠戊四氮阵挛发作，对抗戊四氮惊厥并降低致死率。 4.抗脑缺血： 抑制脑卒中大鼠神经功能损伤，抑制脑水肿和兴奋性氨基酸毒性，抗自由基损伤，增加机体耐缺氧能力，活化包括脑干、丘脑及皮质的神经元，可激活脑干网状结构上行激活系统而发挥促进清醒 药理作用 现代应用 中毒、癫痫、肝病 脑血管意外，颅脑损伤 高热烦躁、惊厥抽搐 注意事项：孕妇慎用；肝肾功能不全者慎用 * 思考题 1．麝香抗脑缺血作用的物质基础和作用机制是什么？ 2 ．试比较麝香与冰片在性味、功效、主 治上的异同。 3、冰片促进其他药物透过血脑屏障和促进吸收的作用和机制包括哪些？ * 1、能量代谢障碍：ATP耗竭，离子泵障碍 Na＋、Cl－和H2O被动进入脑内 2、兴奋性氨基酸增加：谷氨酸 兴奋性氨基酸（EAA, Glu）释放增加，摄取减少→脑外EAA↑→突触后EAA受体过度激活→神经细胞急性肿胀、坏死 3、钙超载 Ca内流和内Ca释放↑→脑内Ca↑→膜脂质释放增加，细胞骨架蛋白和核酸解体→神经元坏死 4、花生四烯酸代谢产物增加：LTs，TXA2 5、自由基生成增加与再灌注损伤 6、脑水肿加重脑缺血 5. 抑制血小板聚集 抑制ADP诱导的血小板聚集， 影响血小板收缩蛋白功能， 延长家兔凝血时间 1.兴奋子宫 孕妇慎用 孕妇禁用 《名医别录》：风毒，妇人产难，堕胎。 增强子宫平滑肌的收缩力，频率加快。 妊娠的子宫非妊娠的子宫 药效 重点 二、其他药理作用 其他药理作用 麝 香 兴奋 呼吸中枢 增强 免疫功能 抗菌作用 雄激素样 作用 循环系统 影响 抗肿瘤 兴奋子宫 副作用 中枢调节 抗脑缺血 抗心肌缺血 兴奋子宫 抗 炎 麝 香 窍闭神昏，咽喉肿痛，风湿痹痛 麝香保心丸 安宫牛黄丸 苏合香丸 ①对中枢神经系统的双向调节作用 ②抗脑缺血 ③抗心肌缺血 ④抗炎 ⑤ 抑制血小板聚集 重点 小 结 麝香与其功效相关的药理作用及机制 现代应用 冠心病、心绞痛 咽喉肿痛 昏迷 关节炎 麝香中的主要成分为麝香酮，超量或使用不当可中毒。对消化道粘膜有刺激作用，严重者可使呼吸中枢麻痹、心力衰竭而死亡。孕妇禁用。 不 良 反 应 龙脑香树-龙脑冰片-梅片 来源： 冰片 艾纳香叶—艾片 松节油、樟脑—机制冰片 成分：龙脑 性味归经：味辛，苦，性微寒 归心、脾、肺经 艾纳香（大风艾） 功 效 主 治 ①窍闭神昏证 ②咽喉肿痛 ③药引 开窍醒神、清热止痛 缺 血 缺 氧 离 子 泵 功 能 障 碍 膜去极化 血管源性 脑水肿 谷氨酸堆积 钙通道 开放 钙 超 载 细胞死亡 自 由 基 瀑 布 能 量 衰 竭 代 谢 紊 乱 膜脂质释放 花生四烯酸 LTs,TXA2增多 （1）抗脑缺血 一、与其功效相关的主要药理作用 离子泵 功能障碍 乳酸堆积 血管源性 脑水肿 谷氨酸堆积 能 量 衰 竭 代 谢 紊 乱 脑缺血损伤病理生理机制 缺血 缺氧 细胞 死亡 膜去 极化 钙超载 自由基 应 激 膜脂质释放 花生四烯酸 （1）抗脑缺血 一、与其功效相关的主要药理作用 （2）中枢抑制 龙脑、异龙脑延长戊巴比妥引起的睡眠时间并与戊巴比妥产生协同作用，异龙脑的这一作用尤为显著。 （3）促进其他药物透过血脑屏障 机制：抑制细胞膜上P-糖蛋白的活性，对P-gp外排功能具有抑制作用，从而使进入血脑屏障的药物被排除的几率减小。 　（4）促进吸收 促进药物在皮肤、小肠、粘膜和眼角膜的吸收。 ①使小鼠皮肤角质细胞疏松、细胞间隙增大、毛囊口孔径加宽进而促进药物透皮吸收 ②其抑制肠上皮细胞CYP3A酶活性和P-糖蛋白的活性有关。 （5）抗炎、镇痛 抗炎机制：拮抗PGE2和抑制炎症介质释放。 其他药理作用 ①抗菌 ②抗血栓 ③抗生育 临床应用 冠心病、心绞痛 咽喉肿痛 、口腔溃疡 昏迷 化脓性中耳炎 小 结 开窍醒神：调节中枢神经系统功能， 抗脑缺血 清热止痛：抗菌、抗炎、镇痛 药效物质基础：龙脑、异龙脑 石菖蒲 来源：天南星科植物石菖蒲的干燥根茎 成分：多种挥发油，挥发油中的主要有效成分为β-细辛醚（β-asarone）、α-细辛醚 (α-asarone)、石竹烯、α-葎草烯、石菖醚、细辛醚等。此外，尚含有氨基酸、有机酸和糖类。 功效：开窍豁痰，醒神益智，化湿开胃 （1）对中枢神经系统的影响 a、镇静:可降低单胺类神经递质含量 b、抗惊厥：α-细辛醚 c、抗癫痫：调节癫痫大鼠脑内兴奋性与抑制性氨基酸的平衡