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靶向生物利用度 新视角看待给药过程中的药物动力学和药效学问题 药效学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律 药动学：主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程，特别血药浓度随时间而变化的规律。 生物利用度：表示药物活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度，用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 前言 在先导化合物优化期间，药物动力学和药效学的研究是药物开发的重要组成部分 在药物的研发和发展阶段对候选药物的吸收、分布、代谢、排泄等参数进行优化，可以减少后期发展阶段的失败率 PK和PD 决定化合物的主要特性，在新药的发展中起着决定性的作用 真实的生物利用度：药物到达作用部位的药量与给药剂量之比 药物研发与发展中PK/PD的目标 药物发展中PK/PD的总目标是定量描述体内活性物（母体或代谢物）的浓度-时间过程 PK和PD模型能表现一种药进入体内重要的的吸收和分布特性，并可以反应药物的作用强度和持续时间 药物研发主要关心的是设计出不仅有所需的活性，还要有必需的强度和作用时间（可以通过化合物的生物利用度和半衰期来预测） 然而在临床研究中，给定相同的给药方案也可能导致不同的结果，下面将围绕PK和PD的差异性和变化的机制原因展开讨论 药物反应的变化位置 各种屏障的重要性大部分取决于给药部位、药物的理化性质和最后