5第五章消化系统医药物.pptVIP

消化系统疾病是临床常见病、多发病，消化系统药物在临床上占有重要地位。本章主要介绍抗溃疡药、促胃肠动力药和止吐药。 ;学习要求;重点难点;授课内容;第一节 抗溃疡药;抗溃疡药分类 抗酸药－中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑制剂： － H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁 － 质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑 － 抗M1胆碱受体药：哌仑西平 － 抗胃泌素药：丙谷胺 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药：抗微生物药;一、组胺H2受体拮抗剂;结构特点与作用特点： 西咪替丁：第一个用于临床的咪唑类H2受体拮抗剂，抗组胺作用强，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳（抗雄激素）等副作用。 雷尼替丁：用呋喃环置换西咪替丁结构中的咪唑环，环上引入二甲氨基甲基，将侧链末端氰基亚氨基置换为硝基甲叉基，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强5～8倍，无西咪替丁的抗雄激素等作用。 法莫替丁：以噻唑环代替西咪替丁结构中的咪唑环，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强30～100倍，比雷尼替丁强6～10倍，无西咪替丁的抗雄激素作用。;盐酸雷尼替丁;性 质;H2受体拮抗剂构效关系;二、质子泵抑制剂;结构与作用特点;奥美拉唑;性质： 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色，不溶于水。亚砜基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体。其S-（—）型异构体为埃索美拉唑。 本品为酸碱两性化合物，可溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快分解。 作用特点： 口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。体外无活性，在酸性条件下转化为次磺酰胺，与H+/K+-ATP酶形成二硫键的共价结合，使酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺的前药，次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢物。 不可逆型质子泵抑制剂，有可能引发胃癌，不宜长期连续使用。;第二节 促胃肠动力药和止吐药;药物结构： －多潘立酮 －甲氧氯普胺 －莫沙必利 －西沙必利;作用特点： 甲氧氯普胺：又名胃复安，属于苯甲酰胺类化合物，遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增加???本品为多巴胺受体拮抗剂，可作用于胃肠道和中枢神经系统，兼有促动力和止吐的功效，主要不良反应为镇静作用等中枢神经系统反应。 西沙必利：为第三代促胃肠动力药，是对甲氧氯普胺结构改造发现的新药。在该药上市后的不良反应监测中，发现可能引起罕见的、能危及生命的室性心律失常。国家规定零售药店停止销售西沙必利，将其限制在医院医生处方下由医院药房发售，并对西沙必利使用说明书进行了修改。 ;多潘立酮; 通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等。 分类： 1.吩噻嗪类：如氯丙嗪、奋乃静等，对各种呕吐（除晕动病呕吐外）有效。 2.抗组胺类药：如茶苯海明、苯海拉明等，常用于晕动病呕吐。 3.多巴胺或5-羟色胺受体拮抗剂：如甲氧氯普胺、昂丹司琼等。 4.其他：东莨菪碱、维生素B6等。;盐酸昂丹司琼 ; ;学习小结 ;学习小结 ;学习小结