第二十七章肾上腺皮质激素类医药.pptVIP

第二十七章 肾上腺皮质激素类药物 ;肾上腺皮质激素 (adrenocortical hormones)-甾体类化合物 由肾上腺皮质分泌的各种类固醇的总称。;;分类：（按生理作用） 盐皮质激素→球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等） 糖皮质激素→束状带分泌 （氢化可的松；可的松等） 性激素→网状带分泌 （雄激素；少量雌激素）; ;第一节 糖皮质激素类药; ;生理作用——影响物质代谢; ;1.吸收：口服快而完全，并可肌注、静注及局部封闭。注射给药发挥作用的快慢与制剂有关（水溶液混悬液），混悬液肌注吸收慢，可维持24小时，混悬液局部封闭（关节腔、肌肉、韧带）可维持1周左右。 2.分布：在肝中含量最高，其次是血浆。氢化可的松血浆蛋白结合率90%，其中80%与皮质激素转运蛋白(CBG )特异性结合，10%为白蛋白。 CBG在肝中合成，雌激素可促进其合成。肝脏疾病时，CBG合成↓肾病时CBG排出↑游离型药物↑，作用增强。 与双香豆素合用竞争血浆蛋白结合，则双香豆素需减量。;3.代谢：主要在肝中。C4与C5间的双键被加氢还原，然后是C3的酮基转为羟基，羟基与葡萄糖醛酸或硫酸结合。 可的松 氢化可的松 （失活） 泼尼松 → 泼尼松龙 → A环双键裂解 严重肝功能不良者用氢化可的松或泼尼松龙； 血浆T1/2：9