第二部分新药研究与开发概论.pptVIP

新药研究与开发概论;要求：（4学时）1、掌握先导化;第一节 新药研究与开发的过程;无标题;盐酸安妥沙星2009年05月3;无标题;中科院上海药物所科学家从199;一、新药发现的过程通常新药的发;17 MARCH 2000 V;酶抑制剂的研究淀粉酶 （Amy;酶抑制剂PigActive S;（二）靶分子的优化——对靶分子;（三）先导化合物的发现——对靶;先导化合物(Lead comp;1、先导物的产生1.1 天然活;1.2 生物化学为基础 ;1.3 基于临床副作用或老药新;1.4 基于生物转化 如;1.5 药物合成中间体 ;1.7 基于生物大分子结构和作;1.8 反义核苷酸 反义;所以认为这类药物从根本上干预了;（四）先导化合物的优化——生物;1、烷基链或环的结构改造(1);(2)插烯规律：1935年，美;(3)变换同系物：对同系物增加;2、生物电子等排(Bioiso;(2)分类及特点：生物电子等排;经典的电子等排体 一价 ;非经典的电子等排体范围较广，包;无标题;无标题;可达到四个目的（1）用生物电子;（2）用生物电子等排体替代时，;（3）用生物电子等排体替代时，;（4）用生物电子等排体替代时，;生物电子等排体设计的主要方法（;环等当体的替换适用于任何可能的;（3）环与非环的等排体 ;（4）极性效果相似的基团 ;（5）官能团的反转;3、前药