抗真菌医药物治疗.pptVIP

肾功能不全时的剂量调整 肌酐清除率（mL/min） 推荐剂量的百分比 ＞50 100% ≤50（未透析） 50% 定期透析患者 每次透析后应用100%推荐剂量 我院现有伊曲康唑不完全统计 商品名 剂型 规格 价格 医保类型 斯皮仁诺 注射剂 250mg：25mL 1097.00/瓶 乙 斯皮仁诺 胶囊 100mg*14 147.00/盒 乙 美扶 胶囊 100mg*14 73.60/盒 乙 伊曲康唑的药动学特征 三唑类药物药代动力学比较 药物 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 口服生物利用度 90% 胶囊：20%左右 口服溶液：50-60% 96% 蛋白结合率 11-12% 99.8% 58% 血脑屏障 54-85% 不可透过 透过良好 半衰期（h） 27-37 20-30 6-9 代谢 少量于肝脏 绝大部分 绝大部分 排泄 肾脏（原型80%） 粪便（54%） 肾脏（35%） 多途径排泄 肾脏（＜2%） 血液透析 可被清除 不可被清除 可被清除 FDA妊娠分级 C级 C级 C级 伊曲康唑—不良反应 ■ 血液 偶见一过性血小板、中性粒细胞减少 ■ 精神神经系统 可见头痛、头昏、感觉异常 ■ 胃肠道 可见恶心、呕吐、腹痛或腹泻等 ■ 肝脏 肝炎、肝衰竭 ■ 泌尿体统 部分患者可能出现尿频、尿失禁 ■ 过敏反应 皮疹、剥脱性皮炎等 ■ 心脏 充血性心力衰竭 ■ 内分泌 大剂量（600mg/d）可引起可逆性肾上腺功能不全及严重低血钾 2001年FDA报告中指出 A 使用伊曲康唑治疗肝移植患者出现严重肝衰竭，包括死亡 B 伊曲康唑可导致患者发生充血性心力衰竭（CHF） * 伊曲康唑-用法用量 IPFI的确诊、拟诊和经验治疗: 第1—2天:200mg,Bid; 第3—14天:200mg, Qd;输注时间不得少于1h; 序贯使用口服液:200mg,Bid, IPFI的预防治疗: 每天5mg/kg,疗程一般为2—4周。 伊曲康唑给药说明 1、避免与抑酸药联用 2、用药后出现有关肝炎的症状和体征（如食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深）、CHF的症状和体征，应立即停药 3、与多种药物存在相互作用 肝肾功能不全患者的用药 肝功能不全 有肝脏基础疾病的患者应当尽量避免使用伊曲康唑。 肾功能不全 肌酐清除率＜30mL/min的患者避免静脉给药。 伊曲康唑小结 1、抗菌谱广，但不良反应较多，针对深部真菌感染多为二线治疗用药； 2、口服吸收不完全，生物利用度低，不适合序贯治疗； 3、高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和指甲中浓度可为血药浓度10倍以上，可用于浅部真菌感染； 4、脑脊液和尿液中不能达到有效抗菌浓度，不适用于中枢及泌尿道感染。 伏立康唑 我院现有伏立康唑不完全统计 商品名 剂型 规格 价格 医保类型 威凡 注射剂 200mg 1246.00/瓶 自费 注射剂 100mg 296.00/支 自费 威凡 片剂 200mg*10 4058.00/盒 自费 莱利康 片剂 50mg*2 128.00/盒 自费 伏立康唑的药动学特征 三唑类药物药代动力学比较 药物 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 口服生物利用度 90% 胶囊：20%左右 口服溶液：50-60% 96% 蛋白结合率 11-12% 99.8% 58% 血脑屏障 54-85% 不可透过 透过良好 半衰期（h） 27-37 20-30 6-9 代谢 少量于肝脏 绝大部分 绝大部分 排泄 肾脏（原型80%） 粪便（54%） 肾脏（35%） 多途径排泄 肾脏（＜2%） 血液透析 可被清除 不可被清除 可被清除 FDA妊娠分级 C级 C级 C级 * 伏立康唑-用法用量 负荷剂量:静脉给予6mg/kg,Q12h,连用2次。 维持剂量:静脉给予4mg/kg,Q12h。 治疗不耐受者:将维持剂量降至3mg/kg,Q12h。 伏立康唑－不良反应 视觉异常（15％－45％） 转氨酶升高、腹痛、恶心、呕吐、腹泻的发生率大于10％。 头痛的发生率大于10％，偶可发生幻觉。 外周皮疹、水肿发生率大于10％。 偶可发生过敏反应及表现为发热和低血压的类过敏反应。 长期治疗的患者可出现光敏反应 * 伏立康唑—用药须知 口服药物应至少在餐前1小时或餐后2小时服用 伏立康唑可引起视觉障碍，用药期间应避免驾驶 与机器操作 用药期间应避免强烈的、直接的阳光照射 肝肾功能不全患者的用药 肝功能不全患者 轻到中度肝硬化（Child-Pugh A或B）负荷剂量不变， 维持剂量减半。 肾功能不全患者 肌酐清除率＜50mL/min不宜使用静脉制剂。 三唑类药物代谢