易逆性胆碱酯酶抑制药 拟胆碱药的分类 拟胆碱药 直接激动胆碱受体药 胆碱酯酶抑制药 M胆碱受体激动药 如毛果芸香碱 N胆碱受体激动药 如尼古丁 易逆性胆碱酯酶抑制药,如新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制药如有机磷酸酯类农药 案 件 患者,男,4岁,因反复出现眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难等症状而就医,诊断为重症肌无力。经使用新斯的明治疗后症状得到改善。 问题:新斯的明治疗重症肌无力的作用机制是什么? 新斯的明(neostigmine,普鲁斯的明) 新斯的明属于季胺类药物,极性大,不易通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。 【作用机制】 易逆性胆碱酯酶抑制药能可逆地与乙酰胆碱酯酶(AChE)相结合,使酶丧失活性,使得突触间隙的乙酰胆碱(Ach)不能被水解而大量堆积,表现为M和N样作用。 【药理作用】 1.对骨骼肌兴奋作用最强:①抑制胆碱酯酶,②直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体,③促进运动神经末梢释放ACh; 2.对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋作用强; 3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 【临床用途】 1.重症肌无力 2.非除极化肌松药过量中毒的解救 3.术后腹胀气和尿潴留 4.阵发性室上性心动过速 眼肌型重症肌无力 【不良反应】 1.治疗量不良反应少; 2.在治疗重症肌无力过程中,用药量过大,可出现“胆碱能危象”,如呕吐、腹痛、
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