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第六部分:软膏剂栓剂
章半固体制剂
(软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂)
;第一节 软膏剂(ointments);一、概述;一、概述;一、概述; ;※二、软膏剂的基质;二、软膏剂的基质;(一)油脂性基质;(一)油脂性基质;(一)油脂性基质;(一)油脂性基质;(二)乳剂型基质;(二)乳剂型基质;(二)乳剂型基质;(二)乳剂型基质;(二)乳剂型基质;(二)乳剂型基质;(二)乳剂型基质;(二)乳剂型基质;;(二)乳剂型基质;(三)水溶性基质; ;(三)水溶性基质;三、软膏剂的附加剂;;四、软膏剂的制备;2、熔融法(普遍使用)
方法:基质加热熔化?加入研细药粉?
混匀 ? 搅拌至冷凝
适用于:熔点不同的油脂性基质、水溶性
基质大量制备
设备:三滚筒软膏机;四、软膏剂的制备;四、软膏剂的制备;;四、软膏剂的制备;四、软膏剂的制备;四、软膏剂的制备;四、软膏剂的制备;四、软膏剂的制备;五、软膏剂的质量检查;第二节 眼膏剂(eye ointments);一、概述:;一、概述:;一、概述:;二、眼膏剂的制备;三、眼膏剂的质量检查;第三节 凝胶剂(gels);第三节 凝胶剂(gels);二、水性凝胶基质;※1.卡波沫(carbomer)
为丙烯酸和丙烯基蔗糖交联的高分子
商品名:“卡波普”carbopol
型号:934、940、941
性质:1%的水分散液为酸性,黏度较低,被碱
中和后黏度增加,其浓度的不同可由澄明
溶液至半透明的凝胶
配伍禁忌:盐类、强酸、碱土金属离子、阳离
子聚合物;卡波普基质处方
卡波普940 10g
乙醇 50g
甘油 50g
聚山梨酯 80 2g
羟苯乙酯 1g
氢氧化钠 4g
蒸馏水加至 1000g
;2.纤维素的衍生物
①甲基纤维素(ME):溶于冷水,不溶于
热水
②羧甲基纤维素钠(CMC-Na):
特点:易失水,需加保湿剂:10-15%甘油
需加防腐剂:尼泊金类
;三、凝胶剂的质量检查; 练习题;练习题;练习题;练习题;;第四节 栓剂(suppositories);一、概述;一、概述;一、概述;一、概述;二、栓剂的处方组成;※(二)栓剂的基质;(二)栓剂的基质;(二)栓剂的基质;(二)栓剂的基质; 1.油脂性基质;(2)半合成、全合成脂肪酸甘油酯
具有适宜的熔点,成形性好
不易酸败,性质稳定
具保湿性
国内已投产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯(38型)、半合成棕榈油酯等。其它由化学品直接合成的酯类有硬脂酸丙二醇酯等;2.水溶性基质;②聚乙二醇类(polyethylene glycol;PEG)
易溶于水,为难溶性药物的常用载体
熔点低,常用熔融法制备
本品吸湿性较强,对粘膜有一定刺激性·
缓缓溶于分泌液,溶解速度随液体PEG比例的增加而加速;③聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl 40 stearate)
商品名Myrj52,商品代号为“S-40”
可与PEG混合使用,可制得崩解释放性较好的栓剂;2.水溶性和亲水性基质;(三)栓剂的添加剂;(三)栓剂的添加剂;三、栓剂的制备;三、栓剂的制备;三、栓剂的制备;三、栓剂的制备;三、栓剂的制备;三、栓剂的制备;置换价公式:;利用置换价计算含药栓需要的基质的量;三、栓剂的制备;药物直肠吸收过程;※四、栓剂的作用特点;1.全身作用的吸收途径;1.全身作用的吸收途径;1.全身作用的吸收途径;2.全身作用栓剂的优点; ;3.影响吸收的因素;3.影响吸收的因素;基质(释放)和附加剂
1.油脂性基质:Ko/w小,释放快
2.水溶性基质:Ko/w大,释放快
3.加入表面活性???及透皮促进剂;(二)局部作用的栓剂:;(三)几种新型栓剂:;五、栓剂的质量评价;五、栓剂的质量检查;五、栓剂的质量检查;六、包装与贮存;本 章 要 求;练习题; The End
药剂学软膏
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