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胆碱受体激动药 药动学 药理作用 临床应用 乙酰胆碱 (MN) ACh 脂溶性差，口服不吸收，难通过 1、 M 样作用 : 2、 N 样作用 : ACh 血脑屏障； 血管舒张，血压下降 (一过性 ) 大剂量：全部植物神经节兴奋 ACh 易在 AChE 作用下迅速水解失效； 心脏：心率减慢 胃肠道、膀胱平滑肌收缩； 大剂量静脉注射才能出现药理作用； 支气管、胃肠道、眼平滑肌：收缩 腺体分泌增加；心肌收缩力加强；小血管收缩， ACh 在体内作用广泛，选择性差。 腺体：分泌增加 血压升高；骨骼肌收缩 无临床价值，作为药理研究的工具药 眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 毛果芸香碱 (M) 对眼和腺体作用明显，对心血管影响 1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 1.青光眼： 首选药物 。 （匹鲁卡品） 小 2.腺体：汗腺、唾液腺分泌增加 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状 3.平滑肌：兴奋肠道平滑肌， 体粘连。 4.心血管系统：心率和血压短暂↓ 3.口腔干燥  不良反应 卡巴胆碱（ carbachol ） 不易被 AChE 水解，作用时间较长 醋甲胆碱（ methacholine ） 可被 AChE 水解，水解较慢，作用较长。贝 胆碱：不易被 AChE 水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。眼科局部用药无明显不良反应 剂量过大或口服给药时出 M 受体过度兴奋， 可用阿托品对抗。 烟碱 (N) 烟碱在粘膜易吸收， 吸收后 80~90% 作用于多种神经效应器和化学感受器， 可使 剧毒，急性中毒死亡快 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠 （尼古丁） 在体内破坏，少部分以原形从肾排出 受体脱敏，随时间的延长，可阻断 N 受体 心病、溃疡病、呼吸系统疾病等 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 药动学 作用机制 药理作用 临床应用 不良反应 禁忌症 新斯的明 季铵类 与 AChE 结合，但较牢固，使 AChE 抑制 AChE 完全拟胆碱 兴奋 M、 N 受体 重症肌无力 毒扁豆碱： 叔胺类化合物， 机械性肠梗阻 p.o 生物利用度低 活性抑制，水解 ACh 减慢， ACh 堆 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱 腹气胀及尿潴留 可进入中枢 泌尿道梗阻 较少进入 BBB 积－－拟胆碱作用 对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强 阵发性室上性心动过速 用途：局部治疗青光眼 竞争性肌松药中毒 (阿托品 有机磷酸酯类 牢固结合 AChE 从而抑制其活性， 胆碱能危象：胆碱能神经突触 解毒：消除毒物 造成 ACh 大量蓄积，如不及时抢救， 胆碱能神经肌肉接头 解毒药物：阿托品 AChE 可迅速老化而彻底失活 中枢神经系统 胆碱酯酶复活药 碘解磷定 胆碱酯酶复活药 水溶性低，溶液不稳定，容易释放碘。用时溶解，仅限于静脉注射 与磷酰化的 AChE 结合，再裂解为磷酰化解磷定和 AChE，恢复其水解 ACh 的活性。还可以与游离的有机磷结合，从而阻止它的毒性。 胆碱受体阻断药 药理作用 临床应用 不良反应 禁忌症 阿托品 腺体分泌增加；眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 全麻前给药 、 眼科用药（虹膜睫状体炎，验光配镜） 、平滑肌 作用广泛，副作用多 青光眼 平滑肌松弛；心脏：心率加快，促进房室传导 痉挛性疼痛 、缓慢性心律失常 、感染性中毒性休克 、解救有机 小剂量：口干、视力模糊、心率加快、扩瞳、皮肤潮红 前列腺肥大 血管扩张 大剂量：上述所有症状加重，中枢症状出现，甚至中毒 磷酸酯类中毒 肾上腺素受体激动药 肾上腺素 (AD) ( αβ ) 麻黄碱 ( αβ ) 多巴胺 DA ( αβ ) 去甲肾上腺素 NA( α ) 异丙肾上腺素 1β 2  药动学 口服无效 皮下注射吸收缓慢肌肉注射吸收迅速 性质稳定，可口服作用弱而持久 中枢兴奋作用显著可发生快速耐受性 NA 合成之前体 重要神经递质 口服易破坏，静滴给药；作用时间短 不易过血脑屏障 口服 im 、 sc 难吸收 酸溶液中较稳定， 常用重酒石酸盐 不过 BBB,作用短暂口服作用弱 舌下、气雾吸入快 作用时间较 AD 和 NA 长  作用机制 直接 激动 α β 受体 (++++), β 1(+++), 2(+++) 直接 激动 α β 受体 间接 促进神 经末梢释放 NA 小剂量激动 DA 受体 大剂 量激动 α β ，促进 NA 释 放 激动 α β受体 (+++), β 1(++), β 2(±) 强度： (-), 1(+++), 2(+++)  药理作用 临床应用 心脏： β1 “三正” 1.心脏骤停 血管： α1 －缩血管 β 2－舒血管 2.过敏性休克首选药 血压：小剂量－收缩压↑大剂量－血压↑ 3.支气管哮喘急性发作 支气管平滑肌：