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复方卡比多巴片 西莱美? (每片含卡比多巴25mg, 左旋多巴0.25g) 精华制药集团股份有限公司 帕金森病(Parkinsons disease,PD),又名震颤麻痹(shaking palsy,paralysis agitans),是一种常见于中老年的神经变性疾病,临床上以静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍为主要特征。于1817年南英国医生James Parkinson首先系统描述。 帕金森病的概念 帕金森病的病因 1、遗传因素 2、环境因素 3、神经系统老化 目前认为约10%的患者有家族史 20世纪80年代初发现一种嗜神经毒1-甲基-4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶(MPTP)可诱发人和其他灵长类动物出现典型的帕金森综合征表现 帕金森病主要发生于中老年人,40岁以前发病少见,提示衰老与发病有关。 帕金森病的临床表现 本病多于60岁以后发病,偶有30岁以下发病者。隐匿起病,缓慢进展。症状常始及一侧上肢,逐渐波及同侧下肢,再波及对侧上肢及下肢。 静止性震颤 肌强直 姿势步态障碍 运动迟缓 其他:自主神经症状常见,如便秘、出汗异常 帕金森病的治疗 应采取综合治疗,包括药物治疗、手术治疗、康复治疗、心理治疗等,其中药物治疗是首选且主要的治疗手段。目前应用的治疗手段,无论药物或手术,只能改善症状,不能阻止病情的发展,更无法治愈。 药物治疗应从小剂量开始,缓慢递增,以较小剂量达到较满意疗效。 用药原则: 复方左旋多巴(苄丝肼左旋多巴、左旋多巴/卡比多巴):至今仍是治疗本病最基本、最有效的药物,对震颤、强直、运动迟缓等均有较好疗效。 复方卡比多巴片介绍 精华制药集团股份有限公司于1990年开始生产复方卡比多巴片(卡比多巴25mg,左旋多巴250mg),为国内首创。 复方卡比多巴片能长时间维持稳定有效的血药浓度,在保证患者接受足够多巴胺治疗同时,对病症间平衡起到很好的控制作用,还能降低不良反应发生率。 复方卡比多巴片作用机制 左旋多巴为多巴胺的前体,本身并无药理作用,需通过血脑屏障进入中枢神经系统,经脱羧酶作用转化成多巴胺后才能发挥作用,但大部分左旋多巴在外周就已脱羧,仅少部分能进入中枢神经系统。 卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,单独应用无治疗作用,但卡比多巴可抑制脑外左旋多巴脱羧酶,降低左旋多巴在外周的代谢,使其进入中枢神经系统的量增多。加用卡比多巴后,可减少左旋多巴用量的70%-80%,故小剂量左旋多巴即可使脑内的多巴胺达到有效血药浓度,并可减少左旋多巴的周围不良反应,尤其是胃肠道症状。 复方卡比多巴片分子结构 卡比多巴 左旋多巴 复方卡比多巴片药理毒理 研究表明, 小鼠口服左旋多巴50mg/kg时, 脑内多巴胺含量为1225ng/g, 同时加服卡比多巴25mg/kg时脑内多巴胺含量上升为5270ng/g,左旋多巴与卡比多巴合用的疗效约为单用左旋多巴的4倍。 急性毒性试验:小鼠口服半数致死量(LD50)为1750mg/kg,腹腔注射(LD50)为383mg/kg。 复方卡比多巴片临床运用 选取上海华山、瑞金、仁济、长征、华东医院共125例原发性震颤麻痹患者,给与西莱美口服,其中未用过多巴类药物治疗的患者有48例,已用过左旋多巴治疗的患者20例,已用过美多芭(每片含左旋多巴200mg,苄丝肼50mg)治疗的患者55例,已用过息宁控释片(每片含卡比多巴25mg,左旋多巴100mg)患者2例,治疗疗程3-13个月,平均6.1月,治疗结果如下: 1)未用过多巴类药物治疗的患者有48例 2)已用过左旋多巴治疗的患者20例,改服西莱美后比用左旋多巴治疗时总有效率平均进步率为28.79%。 3)已用过美多芭治疗的患者55例,改服西莱美后比用美多芭治疗时平均进步率为18.8%。 4)已用过息宁控释片患者2例,改服西莱美后取得相似疗效。 显效(例) 有效(例) 无效(例) 总有效率 西莱美 15 24 9 81.25% 复方卡比多巴片临床运用 选取江苏省人民医院、南京脑科医院、苏州广济医院、淮阴第三人民医院共210例震颤麻痹患者,分为治疗组与对照组各105例。治疗组服用西莱美,对照组单用左旋多巴,每组治疗时间为2个月,疗程结束后停药7天,再开始后一个疗程,每组均为2个疗程。治疗结果如下: 显效(例) 有效(例) 无效(例) 总有效率 治疗组 62 29 14 86.7% 对照组 11 38 56 46.7% 总结:复方卡比多巴片(卡比多巴25mg,左旋多巴0.25g)对震颤麻痹症患者有显著疗效。
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