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教学目标: 1、熟悉氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理作用和不良反应 2、熟悉甲硝唑的作用与用途,了解吡喹酮、阿苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途 3、理解乙胺嗪和其他控制疟疾症状药、抗肠内、肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点 4、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史和致病特点 第一节 抗疟药 概述 一、疟原虫及其生活史 1.疟原虫分类:间日疟、三日疟、恶性疟 2.生活史 1)有性繁殖阶段:按蚊虫体内进行 2)无性繁殖阶段:人体内进行 图31-2 抗疟药的作用环节 二、抗疟药分类 1.控制症状药: 氯喹、奎宁、青蒿素 2.控制复发和传播药:伯氨喹 3.病因性预防药:乙胺嘧啶、磺胺类 常用抗疟药 氯 喹 【体内过程】 口服吸收完全,内脏药物浓度是血浆浓度的500~700倍,红细胞浓度是血浆浓度的20~25倍。部分肝脏代谢,部分原型排泄,t1/2约5d。 【药理作用和临床应用】 1.抗疟作用:杀灭RBC内期裂殖体,具有起效快、疗效高、作用持久的特点,用于各型疟疾控制症状。 作用机制尚不清楚,可能与下列因素有关:①升高疟原虫食泡内pH;②干预宿主核蛋白合成;③插入疟原虫DNA螺旋结构。 耐药:虫体基因突变 ? 药物排出 2.抗阿米巴作用:杀灭肝脏等内脏的阿米巴滋养体,用于阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病。 3.抗免疫作用:用于类风湿、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。 【不良反应及用药指导】 奎 宁 抗疟作用: 杀灭RBC内期裂殖体,控制症状。 缺点:作用弱、短;复燃早;毒性大 优点:不易耐药;ivgtt 应用:耐氯喹的脑型疟或严重恶性疟 【不良反应】 1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 4.兴奋子宫平滑肌 5. 抑制CNS 青蒿素 蒿甲醚 我国1971年从黄花蒿中提取分离得到的带过氧化基团的倍半萜内酯,蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物。 【药理作用与临床应用】 杀死各型疟原虫红内期裂殖体,作用快而强,优于氯喹和奎宁。机制尚不清楚,可能与干扰疟原虫膜结构和线粒体功能有关。 主要用于恶性疟和脑型疟的抢救,但复燃率较高。 【不良反应】 小而轻,可有恶心呕吐、腹泻、网织红细胞减少、心动过缓等,一般不影响治疗。 (二)主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹 杀灭迟发型子孢子(休眠子)?控制复发 杀灭配子体?防止传播 与 氯喹合用?根治良性疟 毒性较大,治疗量即引起恶心呕吐、头晕、紫绀、腹痛等反应。少数发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。 (三) 主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶 杀灭速发型子孢子,作用持久?病因性预防 抑制蚊体内的孢子增殖?阻断传播 抑制未成熟裂殖体,对成熟裂殖体无效 机制:抑制二氢叶酸还原酶 不良反应:皮疹、巨细胞性贫血、致畸儿童大 量误食可致毒性反应,表现为恶心 呕吐、发热、紫绀惊厥等。 小 结 氯喹具有疗效高、起效快、作用持久的特点,是控制疟疾症状的首选药物;青蒿素注射给药用于抢救脑型疟具有良效;奎宁、咯萘啶等主要用于耐氯喹的恶性疟;伯氨喹用于控制疟疾的复发和传播,与氯喹合用可根治间日疟;乙胺嘧啶可控制疟疾的流行和传播,是病因性预防的首选药。 第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 学习目标 1、解释甲硝唑的作用、用途、不良反应和药 疗须知 2、通过了解阿米巴原虫的生活史,说明常用 抗阿米巴病药的作用特点、用途、不良反 应及药疗须知 3、说出常用抗滴虫病药物的特点 一、 抗阿米巴病药 溶组织 包囊:传播根源 内阿米巴 滋养体 : 小滋养体 大滋养体 阿米巴痢疾 抗阿米 巴病药 肠外阿米巴病(肝脓肿) 常用抗阿米巴病药 抗阿米巴病药根据药物的作用部位分: 抗
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