镇痛药相关知识.ppt

;★ 疼痛： 痛感觉 痛反应--心血管、呼吸等方面改变； 情绪反应 疼痛源于伤害性刺激，也是多种疾病伴随的症状。 ★ 疼痛分类：躯体痛、内脏痛、神经痛。 躯体痛又分为： 急性痛（锐痛） 慢性痛（钝痛） ★ 疼痛部位和性质是诊断疾病的重要依据。;疼痛产生的机理;疼痛的双重性;疼痛分类;★ 镇痛药分类 中枢性镇痛药 剧痛（定位清楚） 解热、镇痛、抗炎药 钝痛（定位模糊） ;镇 痛 药 analgesics ★概念 作用于CNS，选择性抑制痛觉（通过作用于阿片受体），对其它感觉无影响，使意识保持清醒的药物(区别麻醉药)，同时还可缓解疼痛引起的不愉快情绪。 ★又称“麻醉性镇痛药” 特点：镇痛作用强大 有欣快感，反复应用易成瘾 ;★管理：特殊管制，严格遵守“国际禁毒公约”和“中华人民共和国药品管理法”和“麻醉药品管理办法”。 ;镇痛药的分类;阿片生物碱类镇痛药 opioids ;吗啡 morphine;;;;;大片罂粟;;3种阿片类生物碱化学结构;;吗啡受体的发现; 作用机制 内源性抗痛系统 脑啡肽神经元、脑啡肽、阿片受体 药物镇痛机制：药物与脊髓胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体结合，导致Ca2+内流减少，K+外流增多，使突触后膜超极化,模拟内阿片肽，减少感觉神经末梢P物质释放，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用 。 ;;; 体内过程 吸收：口服首过效应强，常皮下注射 分布：广，少量透过血脑屏障（但中枢作用 明显） 代谢：肝。主要代谢物 吗啡-6-葡萄糖苷酸 排泄：肾，少量乳汁排泄。 注意：可透过胎盘屏障。 孕妇、授乳妇禁用（掌握）。;镇痛特点： ①效能高：对创伤急性锐痛有效 ②强度高：皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛 ③镇痛范围广：急性锐痛 慢性钝痛 绞痛 ④伴有有镇静和欣快症状，意识清楚。; 吗啡 morphine药理作用（一）中枢神经系统; 3、抑制呼吸：致死主要原因 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅 机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2的敏感性以及抑制延髓脑桥呼吸调整中枢。 急性中毒：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 需用中枢兴奋剂拮抗 抢 救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮 ;4 、对内分泌---抑制 抑制下丘脑的促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素，使血浆ACTH（促皮质激素）、LH（黄体生成素）、FSH（卵泡刺激素）降低。;（二）对平滑肌作用;●胆道： ;平滑肌收缩 括约肌收缩 ●消化道：便秘 止泻 a.延缓肠内容物通过 b.胃窦张力增加——胃排空速度减慢 c.小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢 d.结肠张力增加 —— 推进性蠕动减慢或消失 e.中枢抑制 —— 便意迟钝 ;扩张全身血管 体位性低血压 颅内血管扩张 脑脊液增多，颅内压升高 机 理： ①促组胺释放 ②降低中枢交感张力 ③抑制呼吸，体内CO2聚集引起 CO2 积蓄 脑血管扩张 颅内压增高;其他作用： 抑制免疫功能 抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）蛋白诱导的免疫反应。 ---吗啡吸食者易感染HIV病毒。; 严重的创伤、手术、烧伤等及晚期癌痛。 内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛等，需与解痉药合用。 心梗引起的疼痛，血压不低可使用。 皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续6小时 分娩止痛禁用 ? 颅脑损伤禁用 ? ;心源性哮喘 —— 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。 ;3. 止泻：单纯性腹泻。细菌感染者同时应用抗生素 4. 止咳：止咳作用强，但一般不用（成瘾！），用其甲基衍生物 可待因。;1. 治疗量 呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制 ;耐受性 药物反复使用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。 可能原因： 1.受体下调 2.受体磷酸化 3