抗肿瘤青蒿素衍生物的研究探究廖资料精.pdfVIP

抗肿瘤青蒿素衍生物的研究 廖洪利 ，苏春丽 ，王伟新 ，杨 倩 (1．成都医学院药学院，四川 成都610083；2．四川省质检院食品中心，四川成都 610031；3．中国人民解放军第 101医院，江苏 无锡 214044) 摘要 目的：为抗肿瘤青蒿素衍生物的深入研究和开发提供参考。方法：查阅文献，对抗肿瘤青蒿素衍生物 的研究新进展进行归纳总结。结果：高活性的抗肿瘤青蒿素衍生物多为 c—l0位取代物 ；青蒿素二聚体及三 聚体的抗肿瘤活性可能优于单体衍生物。结论：青蒿素衍生物有望在不久的将来应用于肿瘤治疗。 关键词 抗肿瘤；青蒿素衍生物 中图分类号 ：R283 文献标识码 ：A 文章编号：1006一Ol11(2009)02—0084—03 青蒿素 (artemisinin，图 1)是我 国科学家 1971 自青蒿素问世以来 ，学者们对其衍生物的研究 年从菊科植物黄花蒿ArtemisiaannuaL．叶中提取分 一 直未曾停止 ，并迅速获得 了二氢青蒿素 、蒿 甲醚 、 离得到的一种具有过氧桥结构的倍半萜 内酯。 目 蒿乙醚及青蒿琥酯等青蒿素衍生物 (图2)。其后， 前，青蒿素及其衍生物 已经成为最重要的抗疟药之 针对这些化合物开展了大量 的研究，发现了青蒿素 一 。 随着研究的不断深入 ，人们相继发现了该类化 衍生物在抗肿瘤活性方面的巨大价值 。 合物在其它方面 的药理作用 ，特别是它 的抗肿 HuangXJ等 的研究表明，二氢青蒿素可以增 瘤 ¨ 作用引起了人们的兴趣 ，并且在临床应用 加活性氧并抑制缺氧诱导的仅1因子的激活，从而 中显示了其潜力 。本文对近年来抗肿瘤青蒿素衍生 对大 鼠c6细胞发挥选择性细胞毒作用 。MuD 物的研究情况综述如下。 等_6 研究了钙离子在二氢青蒿素诱导肿瘤细胞凋 亡中的作用，表 明二氢青蒿素可诱导肺癌细胞系 PC．14细胞和 SPC—A一1细胞凋亡。LiLN等 研究 了青蒿琥酯对人大肠癌细胞 的抑制作用 ，发现其对 大肠癌细胞的抑制增殖和促进凋亡作用呈剂量依赖 性。EfferthT等 研究了蒿 甲醚 、蒿乙醚和青蒿琥 酯作用于肿瘤细胞后 mRNA的表达情况 ，并开展 了 O 它们对肿瘤细胞的抑制作用与mRNA的表达情况 图1 青蒿素的化学结构 之问的相关性研究。结果表明，青蒿素衍生物的作 用方式与已知 16种抗肿瘤药物不一致 。 1 常见青蒿素衍生物的研究 o＼ ／ H OH 。＼ 二氢青岛系 蒿 甲醚 蒿乙醚 青揣班哺 图2 常见青蒿紊衍生物 目前，在对二氢青蒿素等常见青蒿素衍生物进 行研究的同时，一些结构新颖的抗肿瘤青蒿素类化 合物已经引起 了学者们的关注。 作者简介：廖洪利(1974．)，