合成抗菌药-抗病毒药.pptVIP

学习提要 掌握磺胺类抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制、构效关系及代表药物磺胺甲噁唑和甲氧苄啶 熟悉代谢拮抗的概念及其在磺胺类抗菌药的应用 掌握喹诺酮抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制和构效关系及代表药物环丙沙星、左氧氟沙星 熟悉抗结核药物的分类及代表药物异烟肼和利福平 熟悉抗真菌药物的结构分类，作用机制 掌握抗真菌唑类药物的构效关系及代表药物酮康唑和氟康唑结构 角鲨烯环氧化酶抑制剂作用机制 对真菌的角鲨烯环氧化酶有高度的选择性抑制作用，使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反应受阻，破坏真菌细胞膜的生成 抗真菌药 角鲨烯环氧化酶抑制剂 酮康唑Ketoconazole 广谱高效的咪唑类抗真菌药物，口服生物利用度较好。 既可以用于浅表真菌感染又可用于深部真菌感染，既可口服又可外用。 副作用较大，临床应用受到了限制。 氟康唑 fluconazole 辉瑞，80年代 α-(2,4-二氟苯基)- α-(1H-1-(1,2,4-三氮唑基)-甲基)-1H- 1,2,4-三氮唑-1-基乙醇 对真菌的细胞色素P450有高度选择性 抑制麦角甾醇的生物合成 作用部位 14-甲基化甾醇 与蛋白结合率较低 生物利用度高 可穿透中枢 治疗深部真菌病的首选药 作用机制 药理特点 合成 氮唑环必需 三氮唑优于咪唑 取代基与N1相