金雪透皮缓释新制剂的药学研究.pdfVIP

一枝蒿多与其他药物组合制成橡胶膏剂、涂膜剂等外用制剂使用。由于含有毒性 物质，临床上常见有用药后因透皮吸收过量导致中毒的报道。因此，研制具有透 皮、缓释特点的金铁锁、雪上一枝蒿复方制剂，是保证该类制剂安全性和有效性 的迫切问题。 本论文由实验部分、结论部分和文献综述三部分组成，主要内容包括五章。 第一章为金铁锁提取工艺的研究，运用多指标活动水平的均匀设计对金铁锁提取 工艺进行优选，通过测定干膏率、水浸出物、乙酸乙酯浸出物、乙醚浸出物和挥 发性醚浸出物的含量以及抗炎作用、镇痛作用、镇痛作用潜伏期及 LD50 值优选 出最佳工艺条件，并进行重复实验验证。第二章为雪上一枝蒿药材含量测定的方 法学研究，运用离子对萃取分光光度法测定雪上一枝蒿药材中以雪上一枝蒿甲素 含量计的总生物碱含量。运用多指标活动水平的正交设计对用HPLC 法测定乌头 碱含量的样品提取条件及色谱条件进行优选，并进行重复实验验证。第三章为金 铁锁与雪上一枝蒿浸膏配比的研究，本章采用急性毒性实验、抗炎实验和镇痛实 验对金铁锁与雪上一枝蒿浸膏三个不同配比进行比较，并通过抗炎实验和镇痛实 验对优选出的最佳浸膏配比进行不同给药剂量的优选，为制剂成型工艺的给药剂 量提供了依据。第四章为金雪透皮缓释凝胶剂的制备及质量标准研究，本章在已 有研究的基础上制备金雪透皮缓释凝胶剂，并对该制剂进行体外释放过程、质量 控制方法和初步稳定性研究。第五章为结论部分，对前四章得到的实验结果及创 新点进行总结和探讨。其中第一章至第四章各章分别进行讨论和小结。附录为文 献综述。 4 实验部分 第一章 金铁锁提取工艺研究 1. 材料和仪器 药材金铁锁购自贵阳市药材市场，经贵阳中医学院生药教研室刘芃教授鉴定 为石竹科Caryophyllaceae 植物金铁锁Psammosilene tunicoides W.C.Wu et C.Y.Wu 的干燥根；乙醇、二甲苯、冰醋酸、乙醚、乙酸乙酯等均为分析纯；清洁级昆明 种小鼠，购自贵阳医学院实验动物中心（许可证号：SCXY （黔）2002-0001 ）。 TN 型托盘式扭力天平（上海第二天平仪器厂）；MODEL DS-671 电子秤（上 海寺冈电子有限公司）；AB104-N 型电子天平；RE 52 －05 型旋转蒸发仪（上海 亚荣生化仪器厂）；HH －4 型数显恒温水浴锅（常州澳华仪器有限公司）； SK8210HP 型超声波清洗器；GZX-DH.300-BS- Ⅱ型电热恒温干燥箱（上海跃进 医疗器械厂）；SHZ-D （Ⅲ）型循环水式真空泵。 2. 药材吸液率的测定 精密称取金铁锁药材粗粉4 组，共12 份，每份约3 g，分别置具塞锥形瓶中， 分别加入适量溶剂（见表1）浸润，至药材完全润湿透心，滤取润湿药材，迅速 称定，计算吸液率。测定数据见表1。 表 1 金铁锁吸液率的测定数据 编号 溶剂 药粉干重（g ） 药粉湿重（g ） 吸液率（% ） 平均吸液率 RSD （% ） （％） 1 水 2.9999 13.1822 439.4 450.9 2.29 2 2.9998 13.7823 459.4 3 2.9996 13.6158 453.9 4 30 ％乙醇 2.9997 12.1922 406.4 410.6 0.90 5 3.0004 12.4042 413.4 6 2.9999 12.3584 412.0 7 60 ％乙醇 2.9996 10.0073 333.6 333.