阿奇霉素干混悬新新剂使用说明书【药品名称】通用名：阿奇霉素干混.pdfVIP

阿奇霉素干混悬剂使用说明书 【药品名称】 通用名：阿奇霉素干混悬剂   商品名：希舒美 (Zithromax ) 英文名: Azithromycin for Suspension 本品主要成分为阿奇霉素，化学名称为： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C- 甲基-3-O- 甲基-α-L-核- 己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3- (二甲氨基)-β-D-木- 己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮，结构式为： 二水合物分子式：C H N O •2H O 38 72 2 12 2 二水合物分子量：785.03 无水物分子式：C H N O 38 72 2 12 无水物分子量： 749.0 【性状】 本品内容物为白色或类白色混悬型颗粒剂，气芳香，味甜。 【药理作用】 阿奇霉素是第一个结构为氮杂内酯类的抗生素，是用化学方法在红霉素A 内酯 环上插入一氮原子而衍生得到的。 阿奇霉素的作用机制是通过和50s 核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程,从 而抑制细菌蛋白质的合成。 体外试验证明阿奇霉素对多种常见致病菌有效。包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌(A 组β-溶血性链球菌）、肺 炎链球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）、其它链球菌及白喉棒状杆菌。阿 奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性细菌包括粪链球菌（肠球菌）以及大多数耐甲氧西 林的葡萄球菌菌株呈交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌 属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌 属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、 伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷白杆菌的活性不尽相同，需进 行敏感性试验。对变形杆菌、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓假单胞杆菌通常是耐药 的。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消化链球菌 属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。 其它微生物：包柔螺旋体（Lyme 病原体）、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型 支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 【药代动力学】 动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化吞噬细 胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿 奇霉素可被释放到感染部位。 口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身；生物利用度约37 ％，2∼3 小时血浆药 浓度达峰。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2∼4 天。 药代动力学研究表明，阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度（高出最大血浆浓度 的50 倍），单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常 见病原体的MIC90 。 约12％的静脉给药剂量在3 天内以原形从尿中排出，且大部分在最初24 小时 内排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10 种代谢物。比较组织的HPLC 及微 生物含量测定的结果，发现代谢产物不具有抗菌活性。 老年志愿者（65 岁）采用5 日给药疗法后，其AUC 值稍高于年轻志愿者 （40 岁），但无临床意义，故本品无需剂量调整。 轻度肾功能不全患者（肌酐清除率40ml/min ），其血浆药代动力学与肾功能 正常者相比无明显变化。尚无严重肾功能不全患者使用本品的药代动力学资料。 轻度（A 级）和中度（B 级）肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功能正 常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加，这可能与代偿有关。 【适应症】 本品适用于敏感细菌所引起的下列感染： 支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；中耳炎；鼻窦炎、咽 炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预 防风湿热的常用药物