自乳化药物传递系统概述及研究进展-中国药房.pdfVIP

自乳化药物传递系统概述及研究进展 ＊ # 李伟男 ，孙佳琳，王 锐（黑龙江中医药大学药学院，哈尔滨 150010） 中图分类号 R977.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2014）37-3528-05 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2014.37.25 摘 要 目的：介绍自乳化药物传递系统的研究情况及最新进展。方法：以“自乳化”“药物传递系统”等的中、英文词汇为关键 词，组合查询Elsevier 数据库中1995－2013年相关文献并结合其他资料进行统计分析。结果与结论：共查询到文献37篇，其中有 效文献30篇。通过对自乳化药物传递系统的定义及特点、结构及形成机制，处方组成、处方筛选及优化、制备方法、质量评价等方 面的阐述，发现自乳化药物传递系统能增加难溶性药物的溶解分散能力和生物利用度；同时，固体自乳化药物传递系统已成为该 领域的研究热点，如自乳化脂质混悬剂和自乳化复方制剂等。随着研究的不断深入，会有更多基于自乳化技术的新剂型出现。 关键词 自乳化；药物传递系统；难溶性药物 在制药行业中，有许多新开发药物都属于难溶性药物或 开发带来了很大困难。目前，药剂学上用来增加难溶性药物 亲脂性药物。为了提高药物的溶解度、溶出速率和生物利用 的体内生物利用度的方法和技术，包括自乳化药物传递系统 度，可将其制成盐类、超细粉碎、络合物等，以改变其理化性质 （SEDDS）、前药、包载脂质体的微胶囊、纳米粒和P 糖蛋白抑 来促进药物在胃肠道的吸收。但是，以上各方法均有一定的 制剂等。在众多技术和方法中，SEDDS 得到了广泛应用。自 局限性。因此，难溶性药物口服生物利用度低的问题给制剂 20世纪70年代初开始，国外学者已将自乳化技术应用于药物 the sustained release of thymopentin ：stability ，pharmaco- for parenteral administration using multivesicular lipo- kinetics and pharmacodynamics[J]. Pharmazie ，2012，67 some technology[J]. Clin Pharmacokinet ，2006，45（12）： （6）：507. 1153. [ 3] Kim S ，Turker MS ，Chi EY ，et al. Prepartion of multivesic- [13] Chen C ，Han D ，Zhang Y ，et al. The freeze-thawed and ular liposomes[J]. Biochim Biophys Acta ，1983，728（3）： freeze-dried stability of cytarabine-encapsulated multive- 339. sicular liposomes[J]. Int J Pharm ，2010，387（1/2）：147. [ 4] Kim S ，Sankaram MB. Multivesicular liposomes with con- [14] Hartrick CT ，Hartrick KA. Extended-release epidural mor- trolled release of encapsulated biologically active sub- phine （DepoDur ）：review and safty ana