药物剂型的市场分析.docVIP

PAGE PAGE 1 药物剂型的市场分析 三种剂型的定义与吸收 1、概念及定义 硬胶囊剂为将固体或半固体药物加辅料填充于空心胶囊中的制剂。 软胶囊剂（soft gelatin capsules）也称胶丸，为将油类药物或对软质空胶囊无溶解作用的液体药物或混悬液封闭其中形成的制剂。???????? 滴丸剂指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。 2、三种剂型的吸收 药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程。 可见三种剂型中，承装液体的软胶囊剂的吸收速度是最快的。 经试验证实采用1000 ml 水为崩解介质，若胶囊剂漂浮在液面，可加一块挡板。硬胶囊剂的崩解时间快于滴丸剂。而颗粒的溶解明显优于固体。 由此可见，硬胶囊剂的吸收速度快于滴丸剂。 二、三种剂型的市场普及度 胶囊剂的市场现状 1.胶囊剂在市场的知名度、美誉度 最近几年， 胶囊剂在保健和制药领域获得了长足而快速的发展，已成为口服固体制剂最主要的剂型之一。20多年来，全球批准的新药中，硬 胶囊剂型呈上升趋势。随着药业的发展，胶囊剂具有的患者喜爱、研发效率高和生产成本低的优势获得更多消费者的认可。 2012年，欧美权威机构所作的调研显示，在入选的1000名患者中，54%的人首选 胶囊剂，29%的人选择了糖衣微丸，只有13%的人选择了片剂，另有4%的人没有做出明确的选择。 2.胶囊剂的特点 药物生物利用度较高 胶囊剂的辅料中无粘合剂，空胶囊溶解后药物在胃肠道中分散、溶出，无崩解过程，故吸收速率仅低于散剂，有较高的生物利用度。 (2) 提高药物的稳定性 对光敏感、遇湿热不稳定药物，如维生素、抗生素等，装入空胶囊内后，药物免受光线、空气中水分和氧分子作用，药物稳定性提高。 (3) 药物形态可调适性 药物可以粉末、颗粒的状态，也可以小丸或小片装于胶囊中，还可以以两种状态的混合形式装于胶囊中，以适应临床不同的要求。液态药物或含油量高的药物难以制成片剂、丸剂时可制成胶囊剂。剂量小，难溶于水，在消化道中不易吸收的药物，也可将其溶于适当油中制成胶囊剂，有利于吸收。 (4) 延缓药物的释放 将药物制成颗粒或小丸后，用不同性质的高分子材料包衣，使之有不同的释放度，再按不同比例混合装入空胶囊内，可起到缓释、控释，肠溶等作用。 (5) 临床使用的顺应性好 药物装于空胶囊内，掩盖药物不适宜的臭味，并且外形整洁、美观，于胶囊壳上印字或使用不同颜色便于识别，携带、使用。 3.胶囊剂的研发、生产优势 与其他剂型相比，硬胶囊能有效地提高用药的顺应性。胶囊剂所使用的辅料平均为4种，与片剂的8-9种相比明显减少； 胶囊剂的检测项目也较少，其方法建立、验证及分析的成本几乎为片剂的一半。因此，较片剂而言， 胶囊剂研发时间至少缩短半年。 数据显示，十几年来，药品研发成本增长了55%，全球药品平均研发成本已达近十亿美元。众所周知，药品越早上市，专利药品的 市场独占期就越长，药企所获新药利润就会大幅度增加。 　 通常，药品研发中22%的新化合物实体能够进入一期临床试验，其中不足1/4的能够通过三期临床试验。新药研发机构尽早对新化合物实体进行筛选，就能有效地降低成本。 另外，与片剂相比较，硬 胶囊剂的GMP生产车间具有工艺设备少，空间利用率高，布局更合理，生产过程检验次数少，质控参数少，所需操作人员少，交叉污染风险低，制备工艺简单，生产工序少，所需辅料单纯，成本低等优势。据权威专家估计，硬 胶囊剂综合成本比片剂要低25%-30%。 4、胶囊的技术革新 为此，世界空心胶囊制造业相应开发出适合于啮齿类动物试验的临床前胶囊，适合于生产临床 胶囊样品的精密微量充填设备，以及适合大规模临床试验的临床双盲胶囊等产品，以支持降低研发成本，提高研发效率。胶囊有超过9种的大小型号，为药物剂量的设计提供了多重选择。 　制剂技术及相关设备的发展，也使得 胶囊剂适合于更多特殊性质的化合物，如难溶于水的化合物等。分析表明，通过高通量筛选和组合化学获得的新化合物实体有50%难溶于水，无论是充液胶囊还是软胶囊，都能够满足这种化合物制剂的需求。 ? 滴丸剂的市场现状 1.滴丸剂的发展趋势 滴丸作为一种新的药物剂型，至今虽然已历经了几十年的发展，取得了一定的成就。但真正被广大医患认识和接受、被作为一个先进的中药剂型技术加以广泛研究、被作为中药现代化的产业加以发展是近十年来的事情。 扩大范围困难??从理论上讲，药物基本上都能制成滴丸，但因为对中药理论的认识和中药有效成分的研究，特别是复方配伍变化