萘普生的合艺2.pptVIP

Page ? * 傅迪 制药工程 126406357 Page ? * 熔点：153-154°C。 性状：白色或类白色结晶性粉末。 溶解情况：易溶于丙酮、甲醇、乙醇、冰醋酸，难溶于苯， 几乎不溶于水。 (+)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸 萘普生简介 Page ? * 药理作用： 用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、腱鞘炎。亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致的疼痛。 适应症： 具有抗炎、镇痛、解热的作用，和其他的非甾体类抗炎药一样，它抑制花生四烯酸代谢途径中的环氧酶而使得炎症介质前列腺素的合成减少，从而起抗炎、镇痛、解热的作用。 Page ? * 20世纪80年代末，美国辛泰克斯垄断，年产量800吨 萘普生最早由Harrison等人于1968年合成出来，美国辛迪斯制药公司首先获得专利权并投入工业化生产 1992年突破10亿美元，成为继布洛芬之后又一只跨入10亿美元大关的解热镇痛药 1993年专利过期 1994年，由于萘普生良好的疗效和较轻的不良反应，美国、英国等许多国家相继批准其进入非处方药 近年来，不断问世的新型释药系统产品已成为带动市场销售的主要因素，其系列药物发展很快，萘普生钠盐、萘普酮、萘普生锌、萘普生哌嗪盐也用于治疗领域 Page ? * 合成路线 以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料的合成路线 以6-甲氧基-