药理学-第40章 人工合成抗菌药物.pdfVIP

第40章 人工合成 抗菌药物 中山大学药学院药理与毒理学实验室 学 习 要 求 1.掌握喹诺酮类抗菌药和磺胺类药物的药理作用、抗菌 作用机制、临床应用及不良反应；常用氟喹诺酮类抗 菌药和磺胺类药物的主要抗菌特点及应用。 2.熟悉喹诺酮类药物的主要药动学特征、耐药性；复方 磺胺异噁唑、呋喃妥因、甲硝唑、替硝唑的药理作用、 临床应用及不良反应。 3.了解甲氧苄啶看抗菌特点、临床应用及不良反应。 人工合成抗菌药 Artificial synthetic antibacterial drugs  喹诺酮类抗菌药 (quinolones)  磺胺类抗菌药 (sulfonamides)  其他合成类抗菌药 (others) 甲氧苄啶（trimethoprim ） 硝基呋喃类（nitrofurans） 硝基咪唑类（nitronidazoles） 第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolones 一、概述  喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。  优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、 安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无 交叉抗药性 等。  已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第 三代喹诺酮类药物 （氟喹诺酮类）。 【发展概况与分代】 分代 代表药 第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid) 第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA） 第三代(1980-1996) 诺氟沙星(norfloxacin) (氟喹诺酮类) 第四代(1997-) 莫西沙星(moxifloxacin) (新型氟喹诺酮类) 各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用 第1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 - (G ,除铜绿) 第2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染 - + (G ,铜绿,部分G ) 第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染 - + (G ,G ,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌) 第4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染 - + (G ,G ,支,衣,军,分枝,厌氧菌) 药动学特性包括：口服F，药物血浓和组织中浓度，t1/2 R 【构效关系】 X N