药理学-第6章肾上腺素能神经激动药与阻断药.pptxVIP

;一、肾上腺素受体的生理效应;二、肾上腺素受体激动剂的构效关系;;三、肾上腺素受体激动剂的分类;;;;;;;;;;;1、α、β受体激动药;麻黄碱（Ephedrine）;中枢兴奋作用： 震颤、焦虑、失眠； 快速耐受性： 直接作用的受体脱敏； 间接作用的递质耗竭； ;1、α、β受体激动药;因可作用于DA、α、β1受体，作用广泛； 还取决于剂量、受体分布及整体反射； 心脏 血管和血压 肾脏：激动D1受体使肾血管扩张； 抑制肾小管Na+重吸收，排钠利尿； 大剂量兴奋α受体，收缩肾血管; 1）滴注速度为0.5~2?g/min/Kg时， 激动血管DA受体（肾、肠系膜、冠脉）‘多巴胺能效应’ 血管扩张，总外周阻力（-） 肾血流量?，肾小球滤过率?;抗休克：尤伴有心收缩性减弱及尿量减少者； 首选用于中毒性休克和心源性休克 应同时补充血容量。 ;2、α受体激动药;;1．吸收：口服经肠液、肠粘膜和肝脏被破坏 皮下、肌注易发生局部坏死 静滴 2．分布：不易透过血脑屏障 3．摄取： NA能神经末梢摄取--摄取1 囊泡贮存 非神经细胞摄取--- 摄取2 代谢失活 4．代谢：COMT和MAO广泛存在；肝 5．排泄：尿中3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA） ;休克：主要用于血管扩张性休克（药物中毒性低血压、神经性休克早期），不占重要地位； 食道和胃内止血：稀释口服。;2、α受体激动药;3、β受体激动药;;;3、β受体激动药;抗休克药的临床评价;;1．低选择性?受体阻断药 短效（ 酚妥拉明） 长效（酚苄明） 2．高选择性?受体阻断药 ?1受体阻断药（哌唑嗪） ?2受体阻断药（育亨宾）;α受体阻断药;α1、 α2受体阻断药;;;低血压 胃肠道症状（拟胆碱作用） 胃炎、消化性溃疡 静脉给药 心率过速，心律失常和心绞痛 需缓注或滴注！ ;α1、 α2受体阻断药;酚卞明（Phenoxybenzamine）;【体内过程】 局部刺激性--静注 脂溶性高 起效慢，作用时间长 ;哌唑嗪(prazosin) 高选择性α1受体阻断剂： 对α1受体亲和力??对α2受体的1000倍； 不促进NA释放，较少心动过速； 舒张动、静脉血管，降低外周血管阻力 ----新型降压药 临床主要用于治疗高血压及心力衰竭 ;β受体阻断药; 根据对?1受体的选择性和有无内在拟交感活性分为五类： 1A类：无内在活性的?1/2受体阻断药 普萘洛尔 1B类：有内在活性的?1/2受体阻断药 吲哚洛尔 2A类：无内在活性的?1受体阻断药 阿替洛尔 2B类：有内在活性的?1受体阻断药 醋丁洛尔 3类： ? /?受体阻断药 拉贝洛尔;β受体阻断药;β受体阻断药;β受体阻断药;β受体阻断药; 常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应。 1.诱发或加重支气管哮喘 2.抑制心脏功能 3.停药反跳现象 4.其他：低血糖、抑郁、自身免疫疾病;β1、 β2受体阻断药;Thank you for your attention