药物代谢动力学郑州澍青医学高等专科学校.doc

郑州澍青医学高等专科学校 教 案 科目： 药理学 部系： 基础医学部 专业： 临床医学 年级： 2010级 任课教师： 邵南齐 郑州澍青医学高等专科学校教案（首页） 专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 第二章 药物效应动力学（二） 第三章 药物代谢动力学（一）／理论课 教材（名称、主编、版次、出版社、出版年） 《药理学》王开贞 于肯明主编 第六版 人民卫生出版社，2010 教学方法及手段 讲授法、 CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭 目的要求 1.掌握：、剂量、受体激动药、受体拮抗药、药物的跨膜转运过程，药物的体内过程（吸收、分布）的特点及其影响因素和首过消除的概念。 2.熟悉：量效曲线、半数致死量、半数有效量、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活力、受体脱敏、受体曾敏的概念；药物血浆蛋白结合率的意义。 3.了解：受体学说及其他作用机制。 本课重点 1.量效曲线及意义、药物受体作用机制。 2.药物的跨膜转运过程，药物的体内过程（吸收、分布）。 本课难点 1.亲和力和内在活性、药物受体作用机制、激动药和拮抗药等的区别。 2.药物的体内过程（吸收、分布）。 教 学 进 程 导入新课 复习旧课，检查上次课的作业，而后导入新课。 教学内容的时间分配 提问上节课内容 （5分钟） 2.药物的量效关系、药物的作用机制 （40分钟） 3.药物的体内过程（吸收、分布） （40分钟） 4.小结 （5分钟） 本课总结 药效学是研究的内容是药物对机体的作用和作用规律，包括药物作用的基本规律以及药物的量效关系等。药物的作用机制研究的主要是与受体有关的内容。药动学是药理学的另外一个内容，主要是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的，药物的吸收与分布是其中的一部分内容。 授课教师 邵南齐 职称 讲师 教研室主任审查意见 （签章） 郑州澍青医学高等专科学校教案（续页） 教案内容概述 药物效应动力学 一、 药物的量效关系 量效关系是指药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。一般说,在一定范围之内，药物剂量和药物作用呈正比。 1.药物的剂量与效应 剂量的概念 剂量：用药（一次）的份量。 剂量可分为 （1）无效量：及药物剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能产生明显药理效应的剂量。 （2）最小有效量(阈剂量): 刚引起药理效应的剂量。 （3）有效量(治疗量): 介于最小有效量和极量之间的量。 （4）常用量：比最小有效量大比极量小、疗效显著而安全的剂量。 （5）最大治疗量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量（极量：药典规定的用药最大剂量）。 （6）最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。 （7）最小致死量：药物引起死亡的最小剂量。 （8）致死量：用量大于最小致死量即为致死量。 2.量效曲线 （1）量反应量效曲线:药理效应的强弱可用数或量来表示的。 （2）质反应量效曲线:药理效应的强弱不能用数或量来表示 , 而只能用全或无、阴性或阳性等来表示的。 . 3.量效曲线的意义 （1）最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度)。 （2）斜率↑：在质反应量效曲线中反映个体差异↓。 （3）个体差异：高敏性和低敏性。 （4）效能：药物(不限量)所能产生的最大效应。 （5）效价强度：同等剂量的药物产生效应的大小。. （6）半数有效量(ED50)：能引起50%最大效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）时的药量。 （7）半数致死量(LD50)：如果效应指标为死亡，则称为半数致死量。 （8）治疗指数: (TI)=LD50/ED50 意义 : 值越大越安全. 二、药物的作用机制 1.药物作用机制分类：药物非特异性作用机制、药物特异性作用机制。 2.药物作用的受体理论 （1）受体 = 1 \* GB3 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内的一种，能识别、结合特异性配体，并能产生特定的生理效应的大分子物质。 = 2 \* GB3 ②配体：是能与受体特异性结合的物质，也称第一信使。 （2）受体的特性:特异性、敏感性、饱和性、竞争性、可逆性、多样性。 （2）药物与受体 = 1 \* GB3 ①结合方式 = 2 \* GB3 ②作用于受体药物的分类：激动药、拮抗药、部分激动药 = 3 \* GB3 ③受体调节：受体脱敏、受体曾敏