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?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 药理学 目录 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 二、Ⅱ类 β受体阻断药 三、Ⅲ类 延长动作电位时程药 四、Ⅳ类 钙通道阻滞药 五、抗心律失常药物的选用 (一) Ⅰa类药物 奎尼丁 1. 阻滞Na+通道,减慢传导速度;绝对延长ERP;降低浦氏纤维自律性。对心肌有抑制作用。兼有α-R、β-R阻滞作用 2. 仅供口服应用。为广谱抗心律失常药,房扑、房颤,转复和预防室上性和室性心动过速 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 3.不良反应多 胃肠道反应:恶心、呕吐等 CNS反应:耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥等 心血管反应:低血压、心力衰竭、室内传导阻滞等 严重反应:奎尼丁晕厥(尖端扭转型室性心动过速) 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 普鲁卡因胺 1.是普鲁卡因的衍生物,作用与奎尼丁相似但较弱 2.属于广谱抗心律失常药 3.主要治疗室性心律失常:室性早搏、室性心动过速等,对房颤和房扑疗效较差 4.长期用药可发生红斑狼疮综合征,停药后可消失 (二)Ⅰb 类药物 利多卡因 1.为常用的局麻药,静脉注射安全、快速抗室性心律失常 2.室性早搏、阵发性室性心动过速首选药 也可用于各种器质性心脏病引起的室性心律失常及强心苷中毒和心脏手术、心导管术、急性心肌梗死引起的室性心律失常 3.过量可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、血压下降、惊厥 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者禁用 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 苯妥英钠 1.是常用的抗癫痫药 2.抗心律失常作用与利多卡因相似,因能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶,为强心苷中毒所致的室性心律失常的首选药,对心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常也有效 3.静注过快可引起心律失常, 如窦性心动过缓、窦性停搏、心室颤动以及低血压、呼吸抑制等 4.严重心功能不全、心动过缓、贫血、白细胞减少症和孕妇禁用 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 (二)Ⅰb 类药物 (三)Ⅰc 类药物 普罗帕酮 1.属于广谱抗心律失常药,能抑制0相和舒张期Na+的内流,有β受体和钙通道的阻滞作用 2.适用于室性早搏、室上性及室性心性过速 3.常见恶心、呕吐、味觉改变、头痛、眩晕等 严重时可致心律失常、房室传导阻滞、心功能不全等 4.心源性休克、严重房室传导阻滞、窦房结功能低下者禁用与其他抗心律失常药合用时不良反应可能会加重 一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 二、Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔 1.阻滞心肌的β-R,能抑制窦房结、心房、浦氏纤维自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低儿茶酚胺所致的晚后除极而防止触发活动 2.主要用于交感神经兴奋所引起的室上性心律失常的治疗。对由运动和情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的室性心律失常亦有效 3.维拉帕米是普萘洛尔替代品 三、Ⅲ类 延长动作电位时程药 胺碘酮 1.阻滞K+、Na+、Ca2+通道、非竞争性阻断α、β受体 2.为广谱抗心律失常药,用于治疗室上性、室性心律失常 3.口服给药作用慢而持久,服药一周后才出现作用;有明显个体差异 4.不良反应与给药剂量、时间有关。常见窦性心动过缓,对窦房结功能低下者慎用。 5.化构相似甲状腺素,可影响甲状腺功能 四、Ⅳ类 钙通道阻滞药 维拉帕米 1.阻滞心肌细胞膜钙通道,使钙内流受阻,抑制慢反应细胞窦房结和房室结的功能 2.静注治疗室上性和房室结折返所致阵发性室上性心动过速首选 3.静注过快或过量,可引起心动过缓、房室传导阻滞甚至心脏停搏,也可引起血压下降,诱发心力衰竭 4.不宜与β受体阻断药合用 5.房扑或房颤合并预激综合征、病态窦房结综合征、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭及心源性休克禁用 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * *
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