* 2. 天然药物化学的兴衰 1)合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究 二十世纪:三十年代 磺胺药 (1935)、维生素问世 四十年代 盘尼西林的使用 五十年代 形成了新药上市的黄金时代 2)药害震惊全球 Thalidomide 西德1956年出售镇静药 “反应停”-肽胺哌啶酮 到1962年就引起数千例 畸胎。 * 美登木碱 (Maytansine) 利血平 (Reserpine) 紫杉醇 (Taxol) 长春碱 (Vinblastine) 长春新碱 (Vincristine) 3)大规模寻找天然活性物质 * ●过去,一个天然化合物从天然药物中分离、纯化,到确定结构、人工合成需要很长的时间。 ●如从鸦片中(Opium)得到的吗啡(morphine) 1804年,发现 1918年,确定结构 1952年,人工合成 发展技术迅猛的原因 * ● 如利血平(reserpine), 5年时间 ● 现在只要短短几年的时间甚至几天的时间,且所需要的样品量也减少 ---分子量小于1000,只需1mg的样品
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