依达拉奉的药理作用及其防治脑卒中的机制研究进展.docxVIP

依达拉奉的药理作用及其防治脑卒中的机制研究进展 刘密花 阳泉市第二人民医院(山西阳泉045000) ［中图分类号］R969.4 ［文献标识码］A ［文章编号］1810-5734(2012)7-19-03 1依达拉奉的药理作用 依达拉奉是日木东京制药株式会社研究开发的治疗脑缺血性脑卒中的新药, 于2004年4月在日木正式上市，是一种合成的自由基清除药和抗氧化药［1］。 依达拉奉化学名称为3■甲基亠苯基2毗咀林酮，分子式C10H10N20,化学结 构见图1,含亲脂性基团，为脂溶性药物，具有良好的膜通透性，静脉给药后可 清除轻基基团［2 ］,其血脑屏障穿透率约为60%,可在脑内达到有效治疗浓度， 显著减轻神经功能障碍［3 , 4 依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制雌黄瞟吟氧化酶和黄瞟吟氧化酶的活性，刺激 前列环素的牛物合成，减少白三烯的产牛，从而降低脑动脉栓塞和軽基自由基的 浓度。依达拉奉主要通过4个方面的作用保护神经组织：抑制白三烯的合成，保 护内皮细胞，抗脑水肿作用；清除梵基，抑制脂质过氧化作用；抑制血管痉挛作 用；抑制神经细胞损害作用 ［5, 6］ o木文从依达拉奉清除自由基及抗炎 作用两个方面阐述其在防治脑卒中的机制研究进展。 2依达拉奉防治脑卒中的机制研究进展 缺血性脑卒中(cerebral ischemic stroke, CIS)是由脑部供应障碍所致缺血缺 氧引起局限性的脑组