临床常用抗菌药物合理应用.pptVIP

* * 酰胺青霉素：抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。 * * 头孢菌素类和青霉素类同属β－内酰胺类抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7－氨基头孢烷酸（7－ACA），而青霉素的母核是6－氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。 本类抗生素具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素低等特点。根据其抗菌谱、对β内酰胺酶的稳定性和对革兰阴性杆菌的抗菌活性的不同，目前将头孢菌素类分为四代。 * ： (1： (1) * 第一代头孢菌素对G+球菌作用强（包括耐青霉素的金葡菌 ），炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢噻吩可作为第一代的代表。 * 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安，后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 * 对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，对革兰阴性菌产生的?－内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢菌素差。头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪对绿脓杆菌的作用差。头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活性。头孢哌酮对β内酰胺酶稳定性较差，临床常与β内酰胺酶抑制剂联合应用。头孢哌酮可发生凝血酶原缺乏性出血，与酒精饮料同服，可发生双硫仑样反应。 * 对铜绿假单胞近的活性与头孢他啶相仿。 * 其中第一个应用的品种硫霉素自链霉素的发酵液中分离，但由于其性质不稳定，不能用于临床。目前应用的品种均为硫霉素的衍生物。 临床上亚胺培南常与等量的去氢肽酶抑制剂西司他丁配伍使用，后者可以减少亚胺培南被水解及其所形成代谢产物所致的肾毒性。 * 细菌产生β－内酰胺酶是对β－内酰胺类抗生素最常见且重要的耐药机制，影响β－内酰胺类抗生素的因床应用。 β－内酰胺酶抑制剂/β－内酰胺类抗生素的联合既提高了抗菌活性又扩大了抗菌谱，临床应用的品种有阿莫西林-克拉维酸替头孢哌酮-舒巴坦(sulperazon，舒普深）及哌拉西林-舒巴坦。舒巴坦可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦的抑酶作用最优。 * 本品可导致严重的凝血功能障碍和出血，且对葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌抗菌活性差，很大程度上限制了本品的使用，目前本品的临床应用日趋减少。 * 氟喹诺酮类药物是20世纪80年代上市的广谱类抗生素,此类药物不仅对临床常见致病菌的抗菌活性很强,治疗严重感染性疾病的疗效确切,而且对Ｇ+菌和Ｇ-菌均有较明显的ＰＡＥ （抗生素后效应 ）， * ： 1. * * * * * * * 常用的有庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素及近年国内上市的核糖霉素及小诺霉素等 。 * * 治疗布鲁菌病需与利福平或链霉素联合用药。 * 只有两个品种：氯霉素和甲砜霉素，甲砜霉素抗菌谱与氯霉素相仿，抗菌活性较氯霉素差，由于其抗菌活性不高，，仍有血液系统不良反应发生的可能，故该药在临床很少应用。 * 近年来由于常见病原菌对氯霉素的耐药性增长，以及头孢菌素类新品种、喹诺酮类在临床的广泛应用，氯霉素在国内外的应用普遍减少。由于氯霉素具有极好的组织液穿透力的药理学特点,易穿透血-脑，血-眼屏障，及对细胞内病原菌有效，仍有一定的临床应用指征。 氯霉素与青霉素联合应用时儿童细菌性脑膜炎的选用药物，也是治疗脑脓肿的选用方案之一，适用于需氧菌与厌氧菌混合引起的耳源性脑脓肿，其他抗菌药物如甲硝唑、克林霉素等也可以替代氯霉素。 氯霉素对脆弱拟杆菌具有较强抗菌活性，可作为需氧菌与厌氧菌混合所致的腹腔、盆腔感染。 * 机制：抑制细菌蛋白的合成 特点： 为快速抑菌剂，性质稳定，易溶于水 易引起难辨梭菌假膜性肠炎 * 该类药物只有林可霉素和克林霉素两种， * * 近年来，常见病原菌对SMZ等磺胺药的耐药性日益增高，包括链球菌、肠杆菌、奈瑟球菌，耐药株达到20%-90%，50%以上的志贺菌对磺胺类耐药。 在脑膜炎奈瑟菌中A、B、C、Y组均有耐药株的产生，其耐药率15.5-45%不等，我国的流行株以A组为主，其耐药率较低。 * 1967年从土壤的链丝菌中发现的一种广谱抗生素，是一个具有全新化学结构的抗生素。1970年人工合成，1972年我国完成了生产工艺研究。1978年起在国内生产并应用于临床。口服磷霉素仅用于急性单纯性尿路感染和肠道感染。注射剂可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、皮肤