肾上腺皮质激素类药讲义.ppt

7.糖皮质激素抗毒作用机理是： A.对抗细菌外毒素 B.中和细菌内毒素 C.提高机体对细菌内毒素的耐受力 D.加速细菌内毒素的排泄 E.加速机体对细菌外毒素的代谢 8.可用糖皮质激素治疗的是： A.严重哮喘伴有高血压 B.病毒感染 C.精神病人服用苯巴比妥引起的过敏性皮炎 D.急性淋巴细胞性白血病 E.带状疱疹 答案 答案 9.糖皮质激素诱发消化系统并发症的原因，错误的是： A.抑制胃粘液分泌 B.增加胃酸分泌 C.增加胃蛋白酶分泌 D.降低前列腺素保护胃粘膜的功能 E.直接损伤胃肠粘膜 10.糖皮质激素治疗哪种休克效果最佳： A.感染中毒性休克 B.低血容量性休克 C.过敏性休克 D.心源性休克 E.疼痛性休克 答案 答案 简答题 1.简述糖皮质激素的主要药理作用。 2.简述糖皮质激素抗炎作用的机制。 3.简述糖皮质激素的不良反应有哪些。 选择题答案： 1B 6D 7C 8D 9E 10A 2D 3D 4E 5A 1. 糖皮质激素具有多种药理学作用，包括： (1)抗炎作用 糖皮质激素具有很强的抗炎作用，能抑制多种原因造成的炎症反应。 (2)免疫抑制与抗过敏作用 糖皮质激素能解除许多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化，并能抑制组织器官的移植排异反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。 (3)抗休克作用 大剂量的糖皮质激素类药物适用于各种严重休克，特别是中毒性休克的治疗。 (4)抗毒素作用 糖皮质激素可减少内源性致热原的释放。 (5)对代谢的影响：糖皮质激素能增加肝、肌糖原含量，并且升高血糖。 (6)允许作用 糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用（permissive action）。 2. 糖皮质激素抗炎作用的基本机制是基因效应（又称基因组机制），具体表现为：（1）对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响；（2）对细胞因子及黏附分子的影响；（3）对炎细胞凋亡的影响。 另外，非基因快速效应是糖皮质激素发挥作用的另一重要机制。主要包括非基因的受体介导效应和生化效应两类，主要特点为起效迅速、对转录和蛋白质合成抑制剂不敏感。 3. (1)长期大剂量应用糖皮质激素可引起的不良反应包括：医源性肾上腺皮质功能亢进；诱发或加重感染；心血管系统并发症；消化系统并发症；肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合迟缓等；糖皮质激素性青光眼等。(2)糖皮质激素的停药反应包括：医源性肾上腺皮质功能不全和反跳现象。 编者：贾乙（重庆第三军医大学 ） 第三十章 肾上腺皮质激素类药 糖皮质激素 盐皮质激素 性激素 肾上腺皮质 束状带 球状带 网状带 第一节 糖皮质激素 Glucocorticoids 【化学结构与构效关系】 肾上腺皮质激素类的化学结构 【Structure-effects relationships】 C1~2双键的引入 ：可的松?泼尼松 氢化可的松?泼尼松龙 C16羟基的引入： 泼尼松龙?曲安西龙 C6甲基的引入 ： 泼尼松龙?甲泼尼龙 C9氟的引入： 泼尼松龙?倍他米松 ?地塞米松 抗炎作用及糖代谢作用增强 抗炎作用增强，水盐代谢作用减弱 常用糖皮质激素类药物的比较 类别 药物 糖代谢 （比值） 水盐 代谢 抗炎 作用 等效 剂量 半衰期 （min） 短效 氢化可的松 1．0 1．0 1．0 20 mg 90 可的松 0．8 0．8 0．8 25 mg 90 中效 泼尼松 3．5 0．6 3．5 5 mg 200 泼尼松龙 4．0 0．6 4．0 5 mg 200 甲泼尼龙 5．0 0．5 5．0 4 mg 200 曲安西龙 5．0 0 5．0 4 mg 200 长效 地塞米松 30 0 30 0．75 mg 300 倍他米松 30～35 0 25～35 0．60 mg 300 外用 氟氢可的松 ? ? 12 ? ? 氟轻松 ? ? 40 ? ? 【体内过程】 吸收：口服、注射均可吸收，亦可从皮肤、黏膜吸收 分布：入血后90％与血浆蛋白结合 代谢：经肝脏转化 排泄：肾脏排泄 1. 生理效应 糖代谢：增加肝、肌糖原含量和升高血糖 蛋白质代谢 ：促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成?负氮平衡 脂质代谢：大剂量长期应用可致向心性肥胖 水和电解质代谢：保钠排钾 【药理作用与机制】 增强儿茶酚胺的血管收缩作用 增强胰高血糖素升高血糖的作用 2．允许作用 permissive action 特点： 抑制各