一线降压药选评.docVIP

贝尼地平 Benidipine 分类：抗高血压药 【别名】贝尼地平,苄尼地平　【外文名】Benidipine, Coniel 【药理作用】为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管，能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强。口服后吸收迅速，但生物利用度较低，仅10％左右在肝代谢，t1/2约2小时。　　【适应症】本品用于治疗高血压和心绞痛. 【用法用量】常用其片剂，每片2mg、4mg或8mg。口服，1日1次，每次2～4mg，早饭后服。可按需要增量至1日1次8mg。　　不良好放】【规格化】不良反应与马尼地平相似，严重肝功能不全者慎用，心源性休克者禁用，孕妇禁用。 一线降压药选评 王汝龙:首都医科大学友谊医院 一、类别选择 　　根据WHO国际高血压学会的高血压治疗指南，主要选择利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和α受体阻滞剂等6类作为一线药物。中国高血压联盟选择前5类作为一线药物。 二、品种选择 　 　　一线降压药的品种选择 分类 亚分类 代表性类别 代表性品种 利尿药 排钾性利尿药 噻嗪类 氢氯噻嗪 氯噻酮 噻嗪类似物 吲哒帕胺 β－阻滞剂 β1选择性2A类 无内在活性 美托洛尔 阿替洛尔 比索洛尔 倍他洛尔 钙拮抗剂 二氢吡啶类 长效品种 氨氯地平 拉西地平 缓控释制剂 非洛地平SR 硝苯地平CR 非二氢吡啶类 控释制剂 维拉帕米CR 血管紧张素转换酶抑制剂 活性药物 巯基类 卡托普利 羧基类 赖诺普利 酯类前体 羧酸酯类 依那普利 培多普利 西地普利 贝那普利 雷米普利 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 联苯四唑类 杂环侧链类（咪唑类） 氯沙坦 脂肪侧链类（非咪唑类） 缬沙坦 　　1．噻嗪类利尿剂 噻嗪类利尿剂作为一线降压药的临床地位早已确定（如STOP-2/UKPDS/INSIGHT和NORDIL等研究）。而ALLHAT研究结果进一步确定了以氯噻酮为代表的噻嗪类利尿药一线地位，氯噻酮具有预防一个和更多的主要心血管事件的优势地位，在预防心血管病方面与氨氯地平为代表的CCB没有差别，但在预防心力衰竭方面优于氨氯地平。氯噻酮在降低血压和预防心血管事件方面优于赖诺普利为代表的ACEI。 　　小剂量的噻嗪类利尿剂及其类似物主要用于轻、中度高血压，尤其是老年或并发心力衰竭患者。噻嗪类和其类似物利尿剂是作用于髓袢升支粗段的中效利尿药，其作用机理主要为减少血容量和扩张血管。其主要缺点是需补钾和使血糖和胆固醇升高。 　　临床最多选用的噻嗪类及其类似物主要是选用氢氯噻嗪、氢氯噻嗪/阿米洛利和氯噻酮以及吲达帕胺。 　　噻嗪类利尿药的比较 分类 代表性药物 T1/2 油/水分布系数% 原形药物排泄％ 剂量(mg)QD 噻嗪类 氢氯噻嗪 15 1.1 90 12.5～25 噻嗪类似物 氯噻酮 35～50 5 70 1.25～2.5 吲达帕胺 15 31.7 5 12.5～25 　　2．β-阻滞剂 　　β－阻滞剂（βRB）作为一线降压药的地位也早已确定，在降低不良事件及病死率与其他一线药物同样有效（如STOP-2、UKPDS、INSIGHT和NORDIL等研究）。在合并冠心病、心肌梗死或慢性心力衰竭的高血压病，β－阻滞剂为首选的基本药物之一。β阻滞剂主要用于轻中度高血压，尤其在静息时心率较快（≥80次/分）的中青年患者或合并心绞痛时。 　　β阻滞剂可能通过中枢、肾上腺素神经元阻滞、抑制肾素释放以及心排血量减退等产生降压作用。 　　β－阻滞剂的禁忌症有心脏传导阻滞、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病和周围血管病等。其慎用症为胰岛素依赖性糖尿病。 由于选择性β1－阻滞剂的禁忌症和慎用症较少，且相关症状较轻，所以选择性β1－阻滞剂更有利于高血压病人。临床常用的是第二代选择性β1－阻滞剂，有以下4种。 　　选择性β1受体阻滞剂 分类 代表性品种 T1/2（h） 主要消除途径 剂量 短效 阿替洛尔 6～9 主要以原形经肾 25mg/次，每日1～2次 美托洛尔 3～4 肝代谢 50mg/次，每日1～2次 长效 倍他洛尔 14～22 肝代谢 5～10mg/次，每日1次 比索洛尔 10～12 肾排泄/肝代谢 2.5～5mg/次，每日1次 　　以阿替洛尔为代表的水溶性β－阻滞剂主要以原形从肾消除，口服个体差异较小；脂溶性有中枢不良反应，口服个体差异较大，除美托洛尔外，肾功不良应注意调整剂量。 　　卡维地洛是具有α－受体阻滞作用的β－受体阻滞剂，所以是具有血管扩张作用的第三代非选择性β－阻滞剂。 　　卡维地洛是兼有α－受体阻滞作用的β－阻滞剂，主要通过外周α－受体阻滞，使血管扩张，由于它主要是β－阻滞作用，所以无反射性心动过