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教师资格考试说课 各位评委老师： 先做一下自我介绍，我是 xxx 本科 2006 年毕业于 xxx 专业，研究生 2011 年 同样毕业于 xxxx 专业， 2012 年开始在 xxxx 任教。 今天我说课的题目是《喹诺酮类抗菌药物》 ，是《药物化学》第九章化学治 疗药第一节内容，下面我主要从教材分析、学情、教学方法、学法、教学过程等 方面对本节课授课进行介绍。 一、 教材分析 1、说教材重要性 我们用的教材是尤启冬主编的《药物化学》 ，人民卫生出版社 2011 年 08 月第七版。我讲的是第九章化学治疗药物第一节， 《喹诺酮类抗菌药物》。本课设计一个课时，喹诺酮类抗菌药物是一类广谱的化学治疗抗菌药物， 目前已经成为仅次于头孢菌素的抗菌药物。 第三代喹诺酮抗菌药疗效可与第三、 四代头孢菌素媲 .。这类药物的研究已成为抗感染药物中最活跃的研究领域之一。喹诺酮类药物也是整本教材重点讲解之一。 2、教学目标及要求 结合教学大纲和学生特点，我们将本节课的教学目标确定为： 教学目标及要求 1．熟悉喹诺酮类抗菌药发展和结构类型。 2．掌握代表药物诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星的化学结构、命名、 理化性质、体内代谢。 3．掌握喹诺酮类抗菌药的结构改造方法、构效关系。 4．掌握盐酸环丙沙星化学合成方法。 3、重点难点 本节课的教学重点为：喹诺酮类典型药物药物的化学结构及构效关系；难点在于典型药物体内代谢以及环丙沙星化学合成方法。 这是教材分析的一些内容，接下来了解一下授课学生的基本情况 二、学生情况 授课对象是全日制药学和药物制剂专业大三学生， 有一定的临床药理学基础 和化学基础，这对结构、活性、理化性质等知识的学习很有帮助，但是这两方面 的学习又存在不深入的缺点，对化学合成（机制）方面的教学比较困难。 三、教法 我准备采用的教法是多媒体讲授法为主， 提问法、实物模型演示等方法为辅。 多媒体讲授法可以系统地传授知识，充分发挥教师在课堂中的主导作用。 根据对教材分析，对教学重点化学结构和构效关系，采用多媒体演示与提问 法并重的教学法， 通过提问让学生查找分析结构母核与典型药物的结构差别， 典型药物与典型药物之间的结构差别，查找抗菌活性的差别从而掌握药物化学结构。同时可以利用模型让学生熟悉药物立体结构的空间概念。 对教学的难点 ,选择信息延伸，演示化学合成的机理、化学结构和合成路线，增加的授课的信息量，对比研究其他药物的合成路线及优缺点。 四、学法 对于本节的学习，指导学生采取结构－性质－应用三位一体的分析对比法，以结构母核为基础结构，对比与典型药物结构不同的官能团，对比典型药物与典型药物之间不同的光能团，对比理化性质和抗菌活性的差异。在对比中学习中掌握每一个基团的与活性的关系，从而也掌握了应用到临床的药物。 五、说教学过程 本节课我设计一个课时进行说课。在教学教程中我设计五大环节（ 45 分钟） 1） .导入：首先讲解本章化学治疗药物与抗生素的关系，再有第一喹诺酮药 物诞生的偶然性导入， 揭示喹诺酮类抗菌药的发展和进展引发注意、 激发兴趣进 入课题。 2 分钟 2）展示本节教学目标和要求，以问题的形式提出本节的 重点与难点在课前展 示，有利于学生有的放矢。 3） .精讲与分析 1、喹诺酮类药物的发展，包括三代喹诺酮药物的代表药品、抗菌谱、结构 特点和临床应用。（5 分钟） 第一代：主要代表药物：萘啶酸和吡咯酸（ Priomidic Acid）等。 第二代代表药物 ：西诺沙星（ Cinoxacin）、吡哌酸 (Pipemidic Acid) 等。 第三代药物：代表药物：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等 第四代药物：莫西沙星、加替沙星等 2、喹诺酮类药物的作用机理：以图片讲解抑菌机制（ 8 分钟） 喹诺酮类药物是 DNA 回旋酶（gyrase）和拓扑异构酶Ⅳ （ TopoisomeraseⅣ） 的抑制剂。 3、构效关系：以喹诺酮药物的母核为基础，讲解结构与活性、与生物代谢的关系（ 10 分钟） 1 位和 8 位之间可成环，形成的 S 构型的异构体抗菌活性强。 3 位的羧基和 4 位的氧为必要基团。 5 位被氨基取代可使活性增加 2-16 倍. 6 位引入 F 原子有协同作用 . 7 位侧链的引入可扩大活性和抗菌谱。 对抗菌活性及抗菌谱贡献的大小以 哌嗪基最好。 4、喹诺酮类药物中的代表药物：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星结构特 点、理化性质、代谢。熟悉环丙沙星的合成路线。 （15 分钟） 诺氟沙星 Norfloxacin O F COOH HNN N CH2CH3 由于分子中引入 6 位氟原子和 7 位哌嗪基团， 使得此类药物具有良好的组织渗透性，有抗菌谱广， 对革兰氏阳性菌和阴性菌都有明显的抑制作用， 特别是包括绿脓杆菌在内的革兰氏