长效CCB药理学解析.pptVIP

* 第一代作用迅速，尤其可致二氢吡啶类出现神经激素激活效应。此外，因作用时间短需每天多次服用。 第二代具有改善的药代动力学和/或增加的血管选择性。结果是有作用时间更长以及血管扩张作用较少的特点。 第二代钙拮抗剂的药代动力学和药效学性质远不够理想。问题包括：(1) 24小时降压作用有波动，如非洛地平控释片一天一次服用时血浆药物浓度出现谷—峰变异;(2) 活性迅速降低导致作用很快消失；(3) 间断自主神经系统激活；(4) 生物利用度方面，控释剂型并不是100%释放。 * In vivo, hemodynamic responses to bolus intravenous injections of amlodipine occurred gradually (5 to 30 min) with no decline over the 30-mm dosing periods, whereas with nifedipine onset was rapid (0.5 to 2 min) and of short duration. * 缓释/控释剂——将药物寄放在给药部位（胃肠道） 长半衰期药——将药物寄放在体液系统 (血液循环） 膜介导药物——将药物寄放在胞膜脂质层中(靶点附近） * 倍他乐克即酒石酸美洛尔片为一普通片。服用后迅速崩解、吸收。 * 这是骨架片的溶出示意图。有效成分