毕业论文--硼烷还原体系在含有羧酸与酰胺官能团药物合成的应用研究.docVIP

PAGE 摘 要 ，硼氢化钠在通常环境条件下不还原羧酸，酯，酰胺和腈。然而，硼氢化钾反应性可以通过添加某些添加剂来提高；例如，在THF中向中加入碘提供了可用于各种官能团的氢化和还原的比如羧酸和酰胺，醛和酮通过试剂以快速方式还原。即使如此，在这样的减少中实现的选择性可以使用连同另一种添加剂来增强。酰胺还原反应是有机合成中重要的反应之一，在药物合成，天然产物的合成，日用化学品工业，精细化学品工业上都有广泛的应用。 一般来说四氢铝锂是最常见的羧酸和酰胺的还原方法，但因为其价格昂贵，无法工业化，所以有机化学家们开发了一系列其他办法来实现羧酸还原目的，在众多的还原的办法中，硼烷还原是最具有工业生产潜力的一种方法。 在众多含酰胺类官能团的药物中间体当中，(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷是一种重要的手性药物中间体，用于生产抗精神病药物左旋舒必利、舒托必利及其他药物的合成中，因此该化合物的合成具有很高的实用价值；(S)-1-乙基吡咯烷-2-甲酰胺属于伯酰胺，为了将其还原为(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷，我们尝试了开发了不同环境的还原体系；对其不同的还原策略做出探讨；为了测试不同官能团硼烷还原关系的不同，我们也对L-脯氨酸进行还原了多项实验测试。 关键词：硼烷还原体系，L-脯氨酸，左旋舒必利，酰胺还原，硼氢化钾 Abstract Sodium borohydride does not