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作用于血液及造血器官的药物牡丹江医学院药理 付惠 作用于血液及造血器官的药物 一、 抗凝血药 肝素 heparin 〔来源和化学〕 存在于肥大细胞、血浆及血管内皮细胞中，呈强酸性，带有大量阴电荷，与其抗凝作用有关。 分子量5～30kDa，平均约12kDa。 〔体内过程〕 高极性大分子，不易通过生物膜，口服不吸收，静脉给药。均匀分布于血浆、白细胞，能进入胎盘、乳汁。 〔药理作用〕 1.抗凝作用 体内、体外均有抗凝作用， 延长凝血时间。尚抑制血小板聚集。 肝素的生物活性依赖于AT-Ⅲ，AT-Ⅲ 与凝血酶、因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa、Ka 及纤维蛋白溶酶缓慢结合，形成稳定的复 合物，抑制其活性。肝素与AT-Ⅲ结合后， 使其构形改变，活性部位充分暴露，与上 述凝血因子的反应速度提高1000倍。 肝素通过AT-Ⅲ灭 活因子Ⅱ、Ⅸa Ⅹa 时，必须同时与AT-Ⅲ 及因子结合； 低分子量肝素灭活 Ⅹa时，只需与AT-Ⅲ结 合即可。 2.降血脂作用 释放脂蛋白酶到血液中，分解甘油三酯，加速乳靡微粒和VLDL分解，提高HDL。 3.抗炎作用 抑制白细胞游走、粘附、趋化。 〔体内过程〕高极性大分子，不易通过生物膜。给药途径：静脉注射。 t1/2随剂量增加而延长。 〔应用〕 1.防治血栓形成和栓塞； 2.心梗、脑梗、心血管手术及外周