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氨基酸与部分疾病的药用简介 ? 氨基酸类药物是一个在治疗学上充满希望的新的药物分支。此类药物种类繁多，包括构成蛋白质的廿种氨基酸和它们的多种衍生物以及大量的非蛋白质氨基酸。 构成蛋白质的氨基酸在治疗上获得成功并具有重要意义的原因可从两方面考虑。一是由于它们是构成蛋白质的基本单位，而机体蛋白质是生命的基础；在蛋白质、糖、脂肪三大营养物质中蛋白质居于最为重要的地位，氨基酸的复方应用可以获得高营养价值，在救治营养状态极为恶劣的患者时可以取得很好的效果；二是人们对于它们广泛参与机体正常生化代谢和许多生理机能的认识不断加深，对氨基酸代谢紊乱与疾病的关系的逐渐阐明，得到了氨基酸表现多样性治疗作用，并能收到预期效果的用药的理论根据。 上述机理的不断闸明，还同时促进了对人工合成氨基酸衍生物和非构成蛋白质氨基酸的研究和应用。目前此类氨基酸应用品种不少，如所熟知的，在天然氨基酸中，用治肝病的鸟氨酸、瓜氨酸、用治寄生虫病的海人草酸、南瓜子氨酸、使君子氨酸；在人工合成的氨基酸中，用治出血的6-氨基已酸，用治溃疡病的维生素U，等等。 下面，仅就构成蛋白质的氨基酸及它们的部分衍生物的药用情况进行简单的介绍。 一、作为高营养物质被用于临床的复方氨基酸注射液 早在四十年代，英美等国即进行配制复方氨基酸注射液试用于临床的研究。1956年日本用11种氨基酸配成复方氨基酸注射液，用于临床，治疗蛋白质营养不良和抢救危重病人取得了成功，以后又出现了用13种、15种、18种氨基酸配制的种类众多的复方氨基酸注射液，近而发展到可以根据病人需求进行临时性配制复方氨基酸注射液。目前日本、瑞典、美国、法国等都大批生产。日本生产复方氨基酸注射液，按每瓶200毫升折算达8000万瓶，数量惊人。我国由中国人民解放军五九一七四部队1977年试制成功了771型、1978年全国科学大会前夕试制成功了782型复方氨基酸注射液，填补了空白。1981年782型已正式投产，但产量有限，目前仍不能满足。 （一）关于注射液本身的几个问题 1、氨基酸组成：作为治疗蛋白质营养不良和抢救危重病人的高营养物质的复方氨基酸注射液应使其所含氨基酸被机体充分利用，为此其氨基酸的组成应与乳、蛋、肌肉相似。如果组成失调，不仅氨基酸不能被充分利用，而且可出现严重的代谢紊乱。各国产品种类繁多，处方各异，但都使其氨基酸组成接近于卵蛋白乳蛋白。含11种氨基酸者，其中含8种必需氨基酸即苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸、色氨酸、赖氨酸和三种非必需氨基酸即组氨酸、精氨酸、甘氨酸。组氨酸、精氨酸是半必需氨基酸，甘氨酸可提供非必需氨基酸的氮源，并能改进注射液在体内的耐受性。各种氨基酸的比例，必需氨基酸是根据联合国粮食和农业组织——世界卫生组织（FAO·WHO）1965年推荐的全蛋蛋白质所含必需氨基酸的比例，而必需氨基酸总量与非必需氨基酸总量比，一般认为按供给氮量计算为 50-75%为宜。在11种的基础上，又发现丙氨酸、缬氨酸与甘氨酸共用更好，而成含13种的，随后又增至15种、18种。认为含18种的复方氨基酸注射液可使血液中离氨基酸水平降低，尿中排出更少，即同利用更为充分。 另外，根据某些疾病氨基酸代谢的特别变化，可以适当改变氨基酸组成以制成适应更趋专一的注射液。如晚期肝硬化病人肝功能损害不能灭活而形成高胰岛素血症，使血中支链氨基酸减少，支链氨基酸与苯氨酸、酪氨酸的和的比值由正常人的3.0-3.5降至1.0-1.5，增加支链氨基酸的用量相应降低苯丙氨酸、酪氨酸的用量的注射液，即可用于肝功衰竭和肝性脑病。尿毒患者用注射液要加大组氨酸用量。婴儿用注射液，鉴于婴儿合成上的障碍，要增加胱氨酸、酪氨酸等。 2、全部氨基酸，除甘氨酸都是L型。选用L-型氨基酸的原因，一是D-型氨基酸只有D-蛋氨酸和L-蛋氨酸可同样用于人体，D-苯丙氨酸和D-色氨酸有些情况下可部分用于人体，这些D-型氨基酸在体内可被酶转化为L-型而利用，其他氨基酸D-型在体内不能转化为L-型为无用，进入机体只能增加肝肾额外的排泄负担；二是氨基酸在水中溶解度本来有限，D-型氨基酸的加入会降低氨基酸的溶解度和影响注射液的稳定性。 3、补充足够热源，以避免氨基酸在机体能源供应不足时被作为能源消耗掉，这样才能发挥复方氨基酸注射液的最大效果。目前认为每1克氨基酸要给予200大卡热。注射液中常加入糖作能源。但葡萄糖与氨基酸可反应而变质，故一般选用山梨醇。仍为不足的热源可靠与5%葡萄糖注射液混合注射以补救。 4、亦常加入血浆增容剂，如右旋糖酐、PVP及羟乙基淀粉等。这样配成的复方可代替或节省输血，对于外科手术很有意义。 （二）我国的771型和782型——氨复命11S 1977年搞成的771型含11种氨基酸的总浓度为6.09%,其中的苯丙氨酸、蛋氨酸为DL-型。1978年制成的782型