依达拉奉资料参考翻1.docVIP

Ⅱ.有关名称的项目 1.商品名 （1）和名： Radicut注射用30mg Radicut静脉点滴用30mg （袋装输液） （2）洋名： RADICUT BAG for I.V. Infusion30mg （3）名称的由来： 因本品可清除自由基而得名。 2．通用名 （1）和名（命名法）： 依达拉奉（日本※） ※1997年5月在日本将本品原来的名称Meferaven（Meferaven）变更为依达拉奉（Edaravone）。 （2）洋名（命名法）： Edaravone（日本※，INN） ※1997年5月在日本将本品原来的名称Meferaven（Meferaven）变更为依达拉奉（Edaravone）。 （3）起源： 不明 3．结构式或示性式 4．分子式及分子量 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 5．化学名（命名法） 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 6．惯用名，别名，缩写，记号 药物号：MCI-186（MY-7906） 别名：meferaven 7．CAS登录号89-25-8 Ⅲ．有关有效成分的项目 1．物理化学的性质 （1）外观?性状： 本品为白色～微黄白色的结晶或结晶性的粉末。 （2）溶解性： 溶媒 溶媒量※（mL/g） 基于日局的表现 醋酸（100） 3 易溶 甲醇 9 易溶 乙醇（99.5） 9 易溶 水 500 难溶 乙醚 300 难溶 ※溶解依达拉奉1g所需要的溶媒量 （3）吸湿性： 在室温下约0％相对湿度，约64％相对湿度，约93％相对湿度及在40℃下，75％相对湿度的条件下保存38日，均未见重量的变化，表明本品没有吸湿性。 （4）熔点（分解点），沸点，凝固点： 熔点：127～131℃ （5）酸碱解离常数： pKa=7.0 （6）分配系数： pH 分配系数〔1-辛醇/缓冲液〕 2.0 12.3〔92.5/7.5〕 4.0 16.9〔94.4/5.6〕 6.0 17.2〔94.5/5.5〕 8.0 2.8〔74.0/26.0〕 10.0 0.1〔8.9/91.1〕 （7）其他的主要示性值： 吸光度 溶媒 吸收极大波长（nm） 比吸光度（E1％1cm） 水 239.7 696.5 乙醇（95） 245.3 818.4 甲醇 244.0 805.9 0.1mol/LHCl 233.8 831.3 0.1mol/LNaOH 246.3 712.9 2．有效成分在各种条件下的稳定性 试验的种类 保存条件 保存形态 保存期间 结果 长期保存试验 室温 聚乙烯袋 3年 仅仅出现轻微的颜色变化，其他项目不变。 苛酷试验 温度50℃ 聚乙烯袋 3个月 仅仅出现轻微的颜色变化，其他项目不变。 湿度40℃，75%相对湿度 置于浅底盘在开放条件下 6个月 仅仅出现轻微的颜色变化，其他项目不变。 光1,000勒克斯 置于浅底盘在开放条件下 4周 没有变化。 试验项目：性状，确认试验，pH，熔点，纯度试验，干燥减量，含量 3．有效成分的确认试验法 （1）紫外可见吸光度测定法 （2）红外吸收光谱法测定法（溴化钾片剂法） 4．有效成分的定量法 电位差滴定法 Ⅳ．有关制剂的项目 1．剂形 （1）剂形的区别，规格及性状： 商品名 Radicut注射用30mg Radicut静脉点滴用30mg（袋装输液） 区别 注射剂（水溶液） 规格 1管（20mL）中含有依达拉奉30mg 1袋（100mL）中含有依达拉奉30mg 性状 无色澄明的水溶液 无色澄明的水溶液 （2）溶液及溶解时的pH，渗透压比，粘度，比重，稳定的pH域等： 商品名 Radicut注射用30mg Radicut静脉点滴用30mg（袋装输液） pH 3.0～4.5 3.5～4.5 渗透压比*1 约1 约1 性状 无色澄明的水溶液 无色澄明的水溶液 *1.对生理盐水之比 （3）注射剂的容器中的特殊的气体的有无及种类： Radicut注射用30mg：氮 Radicut静脉点滴用（袋装输液）：氮 2．制剂的组成 （1）有效成分（活性成分）的含量： 商品名 Radicut注射用30mg Radicut静脉点滴用30mg（袋装输液） 有效成分 1管（20mL）中含有依达拉奉30mg 1袋（100mL）中含有依达拉奉30mg 添加物 亚硫酸氢钠 20mg 20mg L-半胱氨酸盐酸盐一水合物 10mg 10mg 氯化钠 135mg 855mg 氢氧化钠 适量 适量 磷酸 适量 适量 （2）添加物： 参照上记（1）项 （3）电解质的浓度： 没有相关资料。 （4）添加溶解液的组成及容量 没有相关资料。 （5）其他： 没有相关资料。 3．注射剂的配制方法 ◆Radicut注射用30mg 本品原则上必须用生理盐水稀释配制。[与各种含有糖分的输液混合时，可能会导致依达拉奉的浓度降低。] ◆