药理学药效学yong.pptVIP

研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科。 第一节 药物的效应和作用 （Action vs. Effect） 一、作用和效应 作用action = how the drug works 作用机理，是动因。 效应effect = consequence of drug action on body 药物效应，是结果。 治疗作用（therapeutic action) 对因治疗:（etiological treatment) 能消除原发致病因子的药物,青霉素。 对症治疗:(symptomatic treatment) 仅能改善症状的药物,解热药 。 氮芥、度冷丁 替代疗法：补充内源性活性物质。 三、不良反应（Adverse reaction）药物治疗出现的与用药目的无关作用，并为病人带来不适或痛苦的反应,叫不良反应。药源性疾病（drug induced disease)（一）副作用（side reaction） 由于选择性低,在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用，某一效应用作治疗目的时，其它效应为副作用。庆大霉素、链霉素。  选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变。  （三）后遗效应（residual effect） 血浓药浓度在 阈浓度以下，残存药理效应。 短期；长期 （四）停药反应（withdrawal reaction） 突停，原有疾病(症状）加剧 ,硝酸甘油?、硝苯地平???? （五）变态反应（allergic reaction） 特点： 致敏物：药物 代谢产物 杂质 （六）特异质 特点： 非免疫反应 高敏体质 ，小鼠示教 构效关系 Non-receptor Mediated Effects 单纯物理化学作用 (e.g. NaHCO3, mannitol) 影响酶的活性 (e.g. 新斯的明) 参与或干扰细胞代谢（e.g. 青霉素) 非特异性作用 (e.g. general anesthetics) 其它 一、 认识过程（阿托品和毛果芸香碱对唾液分泌的拮抗作用） 二 、受体概念和特性： 1.受体：存在于细胞膜或细胞浆内，能选择性地、准确地识别特异性配体或化学药物并通过信息传递引起生物效应的大分子物质 。 器官上受体的数目可以改变，其在体内分布不均，对配体的敏感性亦不同。 高度敏感性；特异性；饱和性；可逆性；多样性；作用的高效性。 高度结构特异性：配体 a)内源性，激素、神经递质、 血管活性物质 b)外源性 特异性拮抗剂 药物与受体结合的能力, 用1/Kd表示。 拮抗药不可逆性地与受体结合，可使激动药的量效曲线右移最大反应降低。 作用于受体药物 对受体亲和力 内在活性 效应 激动药 ++ ++ 受体激动 竞争性 拮抗药 ++ -- 抗受体激动 部分 小剂量激动 激动药 ++ + 大剂量拮抗 非竞争性 拮抗药 +++ -- Emax下降 药物（Drug） 定义：用以防治及诊断疾病， 能影响机体的生理功能或病理状态的化学物质。 通过改变生理功能而起作用。 基本特性：分子量100-1000；有一定的水溶性和脂溶性；有机酸或有机碱。能和受体进行特异性结合并有合适的转运能力。 药物的基本作用 作用（Action）和效应（Effect） 特异性（Specificity）和 选择性（Selectivity） 表现：形态、生化和反应性的改变。 兴奋（Excitation）和抑制（Inhibition） 作用的两重性：治疗效果和不良反应。 治疗效果（Therapeutic